Hvor mye Amoxiclav er avledet?
Amoxiclav er et moderne antibakterielt stoff. Den har en høy antimikrobiell aktivitet, kjemper mot penicillinresistente bakterier som er resistente mot antibiotika. Denne funksjonen lar deg bruke den på forskjellige områder. Hvor mye Amoxiclav er eliminert fra kroppen?
Amoxiclav er vellykket brukt i gynekologi, urologi, kirurgi, pulmonologi.
Den høye effekten av stoffet skyldes en kombinasjon av to komponenter:
- amoxicillin;
- klavulansyre.
Fjerning av antibiotika fra kroppen
Amoxiclav utskilles hovedsakelig av nyrene, i mengden 10-25% av dosen som er inntatt. Etter å ha utført de tilsvarende analysene er inaktiv penicillansyre tilstede ved utgangen. Klavulansyre utskilles av nyrene, mage-tarmkanalen, og også ved utløpet av luften.
Hvis en Amoxiclav-tablett ble tatt, blir de aktive stoffene utskilt uendret i løpet av de første timene. Mengden amoksicillin er 70%, klavulansyre - 50%.
Halveringstiden til Amoxiclav forekommer om en time.
Perioden for eliminering fra Amoxiclav-kroppen skjer i tre timer. Amoxiclav utskilles helt en dag etter påføring. Alt avhenger av administrasjonsmetoden og på de personlige egenskapene til hver enkelt person. Legemidlet administreres intravenøst, forlat kroppen raskere enn i form av tabletter. Hurtig utskillelse av stoffet oppstår på grunn av det faktum at antibiotika ikke trenger godt inn i vevet.
Tilstedeværelse av avvik
Periode med eliminering av Amoxiclav fra kroppen hos mennesker, med nedsatt nyrefunksjon, er forskjellig. Innholdet av aktive ingredienser reduseres i forhold til nedsatt funksjon av nyrene. Situasjonen er mer uttalt for amoksicillin, siden det er han som utskilles gjennom nyrene.
Hvis pasienten har en abnormitet i nyrene, brukes stoffet i ekstreme tilfeller. I denne situasjonen er det nødvendig å nøye velge ønsket dose.
Det anbefales å bruke bare som foreskrevet av en lege. Under mottak er det nødvendig å konstant overvåke leverens funksjon. Med hemodialyse fjernes begge komponenter effektivt helt.
Hvorfor er det viktig å vite
Denne informasjonen er først og fremst viktig for legen. Legen vurderer graden av eliminering av Amoxiclav, graden av skade, mens dosen og administreringsperioden bestemmes.
I noen tilfeller utføres stoffbehandling med Amoxiclav i et kompleks ved hjelp av flere metoder. Inntak av inkompatible legemidler bør være etter en tidsperiode, som er lik mengden tid antibiotikumet er fullstendig vist.
Denne funksjonen er viktig for personer som planlegger et barn. Et antibiotika kan påvirke både selve konseptet og fostrets helse. Etter bruk av Amoxicillin bør menn planlegge unnfangelse etter en måned.
Artikkelen er verifisert
Anna Moschovis er en familie lege.
Fant du en feil? Velg den og trykk Ctrl + Enter
Amoxiclav tabletter - offisielle bruksanvisninger
INSTRUKSJONER
på bruken av stoffet
for medisinsk bruk
Les denne instruksjon nøye før du begynner å ta / bruke denne medisinen.
• Lagre instruksjonen, det kan være nødvendig igjen.
• Kontakt lege hvis du har spørsmål.
• Dette legemidlet er foreskrevet for deg personlig, og bør ikke overføres til andre, fordi det kan skade dem selv om du har de samme symptomene som deg.
Registreringsnummer
Handelsnavn
Gruppenavn
amoksicillin + klavulansyre
Doseringsform
Filmbelagte tabletter
struktur
Virkestoffer (kjerne): Hver tablett 250 mg + 125 mg inneholder 250 mg amoksicillin i form av trihydrat og 125 mg klavulansyre i form av kaliumsalt;
hver tablett inneholder 500 mg amoxicillin i form av trihydrat og 125 mg klavulansyre i form av kaliumsalt;
hver tablett på 875 mg + 125 mg inneholder 875 mg amoksicillin i form av et trihydrat og 125 mg klavulansyre i form av et kaliumsalt.
Hjelpestoffer (henholdsvis for hver dose): kolloidalt silisiumdioksyd 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroskarmellosnatrium 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnesiumstearat 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talkum 13,40 mg (for en dose på 250 mg + 125 mg), mikrokrystallinsk cellulose opp til 650 mg / opp til 1060 mg / til 1435 mg;
filmbeleggstabletter 250 mg + 125 mg - hypromellose 14 378 mg, etylcellulose 0,702 mg, polysorbat 80-0,780 mg, trietylcitrat 0,793 mg, titandioxid 7,605 mg talkum 1,742 mg;
filmbeleggstabletter 500mg + 125mg - hypromellose 17.696 mg, etylcellulose 0,864 mg, polysorbat 80-0.960 mg, trietylcitrat 0,976 mg, titandioxid 9.360 mg, talk 2.144 mg;
filmbeleggstabletter 875 mg + 125 mg - hypromellose 23,226 mg, etylcellulose 1,134 mg, polysorbat 80-1,260 mg, trietylcitrat 1,280 mg, titandioxid 12,286 mg talkum 2,814 mg.
beskrivelse
Tabletter på 250 mg + 125 mg: Hvite eller nesten hvite, avlange, åttekantede, bikonvekse tabletter, filmdrasjerte, med påtrykk på "250/125" på den ene siden og "AMC" på den andre siden.
Tabletter 500 mg + 125 mg: Hvite eller nesten hvite, ovale, bikonvekse tabletter, filmdrasjerte.
Tabletter på 875 mg + 125 mg: Hvite eller nesten hvite, avlange, bikonvekse tabletter, filmdrasjerte, med hakk og en utskrift på "875/125" på den ene siden og "AMC" på den andre siden.
Type kink: masse gulaktig.
Farmakoterapeutisk gruppe
Antibiotikum - halvsyntetisk penicillin + beta-laktamasehemmer
ATX-kode: J01CR02.
Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk
Handlingsmekanisme
Amoxicillin er et halvsyntetisk penicillin, som er aktivt mot mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Amoksicillin bryter mot biosyntesen av peptidoglykan, som er en strukturell komponent i bakteriecellemuren. Brudd på peptidoglykansyntese fører til tap av celleveggstyrke, noe som forårsaker lys og celledød av mikroorganismer. Samtidig er amoksicillin ødelagt av beta-laktamaser, og spekteret av amoksicillinaktivitet strekker seg derfor ikke til mikroorganismer som produserer dette enzymet.
Klavulansyre, en beta-laktamaseinhibitor som er strukturelt relatert til penicilliner, har evnen til å inaktivere et bredt spekter av beta-laktamaser som finnes i mikroorganismer som er resistente mot penicilliner og cephalosporiner. Klavulansyre er tilstrekkelig effektiv mot plasmid-beta-laktamase, som oftest forårsaker bakteriell motstand, og er ikke effektiv mot kromosomal beta-laktamase type I, som ikke hemmeres av klavulansyre.
Tilstedeværelsen av clavulansyre i preparatet beskytter amoksicillin mot ødeleggelse av beta-laktamase-enzymer, noe som gjør at amoksicillin kan utvide sitt antibakterielle spektrum.
Nedenfor er in vitro-kombinasjonen av amoksicillin med klavulansyre.
farmakokinetikk
De viktigste farmakokinetiske parametrene for amoksicillin og klavulansyre er like. Amoxicillin og klavulansyre oppløses godt i vandige oppløsninger med fysiologisk pH, og etter å ha tatt Amoxiclav ® absorberes de raskt og fullstendig i mage-tarmkanalen (GIT). Absorpsjon av de aktive stoffene amoxicillin og clavulansyre er optimal når det gjelder mottak i begynnelsen av måltidet.
Biotilgjengelighet av amoksicillin og klavulansyre etter oral administrering er ca. 70%.
Nedenfor er farmakokinetiske parametere for amoksicillin og klavulansyre etter administrering av 875 mg / 125 mg og 500 mg / 125 mg to ganger daglig, 250 mg / 125 mg tre ganger daglig med friske frivillige.
distribusjon
Begge komponentene kjennetegnes av et godt distribusjonsvolum i ulike organer, vev og kroppsvæsker (inkludert i lungene, mageorganene, fett-, ben- og muskelvev, pleurale, synoviale og peritoneale væsker, i huden, galle, urin, purulent utslipp, sputum, interstitial fluid).
Plasmaproteinbinding er moderat: 25% for klavulansyre og 18% for amoksicillin.
Fordelingsvolumet er ca. 0,3-0,4 l / kg for amoksicillin og ca. 0,2 l / kg for klavulansyre.
Amoksicillin og klavulansyre trenger ikke inn i blod-hjernebarrieren i ikke-inflammatoriske hjernehinner.
Amoxicillin (som de fleste penisilliner) utskilles i morsmelk. Spormengder av clavulansyre finnes også i morsmelk. Amoksicillin og klavulansyre trenger inn i placenta barrieren.
metabolisme
Ca 10-25% av den første dosen av amoksicillin utskilles av nyrene som inaktiv penisillinsyre. Klavulansyre i menneskekroppen metaboliseres i stor grad for å danne 2,5-dihydro-4- (2-hydroksyetyl) -5-okso-lH-pyrrol-3-karboksylsyre og 1-amino-4-hydroksy-butan-2-on og utskilles av nyrene, gjennom fordøyelseskanalen, så vel som med utåndet luft, i form av karbondioksid.
avl
Amoksicillin utskilles hovedsakelig av nyrene, mens klavulansyre er via både nyre og ekstralarme mekanismer. Etter en enkeltdose på 250 mg / 125 mg eller 500 mg / 125 mg utskilles ca. 60-70% amoksicillin og 40-65% klavulansyre innen de første 6 timene av nyrene i uendret form.
Den gjennomsnittlige eliminasjonshalveringstiden (T1 / 2) av amoksicillin / klavulansyre er ca. en time, gjennomsnittlig total clearance er ca. 25 l / time hos friske pasienter.
Den største mengden clavulansyre utskilles innen de første 2 timene etter inntaket.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Total clearance av amoksicillin / klavulansyre minker i forhold til nedsatt nyrefunksjon. Redusert clearance er mer uttalt for amoksicillin enn for clavulansyre fordi det meste av amoksicillin utskilles av nyrene. Doser av stoffet for nyresvikt bør velges under hensyntagen til uønskelighet av amoksicillinkumulasjon, samtidig som det opprettholdes det normale nivået av klavulansyre.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, brukes legemidlet med forsiktighet, er det nødvendig å kontinuerlig overvåke leverfunksjonen.
Begge komponentene fjernes ved hemodialyse og mindre mengder ved peritonealdialyse.
Indikasjoner for bruk
Infeksjoner forårsaket av følsomme stammer av mikroorganismer:
• infeksjoner i øvre luftveier og øvre luftveier (inkludert akutt og kronisk bihulebetennelse, akutt og kronisk otitis media, pharyngeal abscess, tonsillitt, faryngitt);
• nedre luftveisinfeksjoner (inkludert akutt bronkitt med bakteriell superinfeksjon, kronisk bronkitt, lungebetennelse);
• urinveisinfeksjoner;
Infeksjoner i gynekologi;
• infeksjoner av hud og bløtvev, samt sår fra biter av mennesker og dyr;
Infeksjoner av bein og bindevev;
• infeksjoner i galdevegen (cholecystitis, cholangitis);
• odontogene infeksjoner.
Kontra
• Overfølsomhet overfor stoffet;
• følsomhet i historien til penicilliner, cephalosporiner og andre beta-laktam antibiotika;
• kolestatisk gulsott og / eller andre leverdysfunksjoner forårsaket av en historie med amoksicillin / klavulansyre;
Infeksiøs mononukleose og lymfocytisk leukemi;
• Barns alder opptil 12 år eller med en kroppsvekt mindre enn 40 kg.
Med forsiktighet
Pseudomembranøs kolitt i historien, sykdommer i mage-tarmkanalen, leversvikt, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, graviditet, amming, mens de brukes sammen med antikoagulantia.
Bruk under graviditet og under amming
Dyrestudier avslørte ikke data om farene ved å ta stoffet i løpet av svangerskapet og dets effekter på fosterets embryonale utvikling.
I en studie hos kvinner med for tidlig brudd på amniotiske membraner ble det funnet at profylaktisk bruk av amoksicillin / klavulansyre kan være forbundet med økt risiko for nekrotiserende enterokulitt hos nyfødte.
Under graviditet og amming, brukes legemidlet kun dersom den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret og barnet.
Amoksicillin og klavulansyre i små mengder trer inn i morsmelken.
Hos spedbarn som får amming, kan det utvikles sensibilisering, diaré, candidiasis av munnhulen i munnhulen. Når du tar stoffet Amoksiklav ®, er det nødvendig å løse problemet med å stoppe amming.
Dosering og administrasjon
Inside.
Doseringsregimet settes individuelt avhengig av alder, kroppsvekt, nyrefunksjon hos pasienten, samt alvorlighetsgraden av infeksjonen.
Amoxiclav ® anbefales å tas i begynnelsen av et måltid for optimal absorpsjon og reduksjon av mulige bivirkninger fra fordøyelsessystemet.
Behandlingsforløpet er 5-14 dager. Varigheten av behandlingen bestemmes av den behandlende legen. Behandling bør ikke vare mer enn 14 dager uten re-medisinsk undersøkelse.
Voksne og barn 12 år og eldre eller veier 40 kg eller mer:
For behandling av milde til moderate infeksjoner - 1 tablett 250 mg + 125 mg hver 8. time (3 ganger daglig).
For behandling av alvorlige og respiratoriske infeksjoner - 1 tablett 500 mg + 125 mg hver 8. time (3 ganger daglig) eller 1 tablett 875 mg + 125 mg hver 12. time (2 ganger daglig).
Siden tabletter av amoksicillin og klavulansyre inneholder 250 mg + 125 mg og 500 mg + 125 mg tabletter, inneholder samme mengde klavulansyre - 125 mg, 2 tabletter på 250 mg + 125 mg er ikke ekvivalente med 1 tablett 500 mg + 125 mg.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Dosjustering er basert på den maksimale anbefalte dosen av amoksicillin og er basert på verdiene for kreatininclearance (CK).
Bivirkninger
I henhold til Verdens helseorganisasjon (WHO) er bivirkninger klassifisert etter utviklingshyppigheten som følger: svært ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, ® og probenecid kan føre til økning og utholdenhet i blodnivået av amoksicillin, men ikke klavulansyre, derfor er det ikke anbefalt samtidig bruk med probenecid. Samtidig bruk av legemidlet Amoxiclav ® og metotreksat øker tootiskiteten av metotreksat.
Bruk av stoffet sammen med allopurinol kan føre til utvikling av hudallergiske reaksjoner. For tiden er det ingen data om samtidig bruk av en kombinasjon av amoksicillin med klavulansyre og allopurinol. Samtidig bruk med disulfiram bør unngås.
Reduserer effektiviteten av narkotika, i prosessen med metabolisme hvor paraminobensoesyre dannes, etinyløstradiol - risikoen for "gjennombrudd" blødning.
Litteraturen beskriver sjeldne tilfeller av økning i det internasjonale normaliserte forholdet (INR) hos pasienter med samtidig administrasjon av acenokumarol eller warfarin og amoksicillin. Hvis det er nødvendig, bør samtidig bruk av antikoagulanter overvåkes regelmessig protrobinovannoe tid eller INR for utnevnelse eller kansellering av legemidlet. Det kan hende du må ha en dosejustering av antikoagulantene til oral administrering.
Ved samtidig bruk med rifampicin er gjensidig svekkelse av antibakteriell effekt mulig. Legemidlet Amoxiclav ® bør ikke brukes samtidig i kombinasjon med bakteriostatiske antibiotika (makrolider, tetracykliner), sulfonamider på grunn av en mulig reduksjon i effekten av stoffet Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® reduserer effekten av orale prevensjonsmidler.
Hos pasienter behandlet med mykofenolatmofetil, etter å ha startet kombinasjonen av amoksicillin med klavulansyre, var det en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive metabolitet mycophenolsyre, før den tok neste dose av legemidlet med ca. 50%. Endringer i denne konsentrasjonen kan ikke nøyaktig gjenspeile generelle endringer i eksponeringen for mykofenolsyre.
Spesielle instruksjoner
Før behandling påbegynnes, skal pasienten bli intervjuet for en historie med overfølsomhetsreaksjoner overfor penicilliner, cephalosporiner eller andre beta-laktamantibiotika. Hos pasienter med overfølsomhet overfor penicilliner, er allergiske kryssreaksjoner med cephalosporin-antibiotika mulige. I løpet av behandlingen er det nødvendig å overvåke tilstanden til funksjonen til de bloddannende organene, leveren og nyrene. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon krever tilstrekkelig dosejustering eller en økning i intervaller mellom doser. For å redusere risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen bør ta stoffet under måltider.
Kanskje utviklingen av superinfeksjon på grunn av veksten av mikroflora ufølsom for amoksicillin, noe som krever en tilsvarende endring i antibakteriell terapi.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, så vel som ved høye doser av legemidlet kan det oppstå anfall.
Det anbefales ikke å bruke stoffet hos pasienter med mistanke om infeksiøs mononukleose.
Hvis det oppstår en antibiotikarelatert kolitt, bør du straks slutte å ta Amoxiclav ®, konsultere lege og starte en passende behandling. Preparater som hemmer peristaltikk er kontraindisert i slike situasjoner.
Hos pasienter med redusert diurese forekommer krystalluri meget sjelden. Under bruk av store doser amoksicillin, anbefales det å ta tilstrekkelig mengde væske og opprettholde tilstrekkelig diurese for å redusere sannsynligheten for dannelsen av amoksicillinkrystaller.
Laboratorietester: Høye konsentrasjoner av amoksicillin gir en falsk positiv reaksjon på urin-glukose ved hjelp av Benedict's reagens eller Fehlings løsning.
Det anbefales å bruke enzymatiske reaksjoner med glukosidase.
Klavulansyre kan forårsake ikke-spesifikk binding av immunglobulin G (IgG) og albumin til erytrocytmembraner, noe som fører til falsk positive resultater av Coombs-testen.
Spesielle forholdsregler for destruksjon av ubrukte medisiner.
Det er ikke nødvendig med spesielle forholdsregler når du ødelegger ubrukte Amoxiclav ®.
Innflytelse på evnen til å styre biler, mekanismer
Ved utvikling av bivirkninger fra nervesystemet (for eksempel svimmelhet, kramper), bør du avstå fra kjøring og andre aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.
Utgivelsesskjema
Primær emballasje:
Tabletter, filmdrasjerte, 250 mg + 125 mg: 15, 20 eller 21 tabletter og 2 tørkemidler (silikagel), plassert i en rund rød beholder med påskriften "uspiselig", i en mørk glassflaske, forseglet med et metallskruelokk med en kontrollring med perforering og pakning av lavdensitetspolyetylen inni.
Filmdrasjerte tabletter, 500 mg + 125 mg: 15 eller 21 tabletter og 2 desiccants (silikagel) plassert i en rund rød beholder med påskriften "uspiselig" i et mørkt glassflaske forseglet med en metallskruehette med perforert ring og en pute med lavdensitetspolyetylen inne eller 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en blister av lakkert, stiv aluminium / myk aluminiumsfolie.
Filmdrasjerte tabletter, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en blister laget av lakkert, stivt aluminium / myk aluminiumsfolie.
Sekundær emballasje:
Tabletter, filmbelagt, 250 mg + 125 mg: en flaske i papppakke sammen med instruksjonene for medisinsk bruk.
Tabletter, filmbelagt, 500 mg + 125 mg: ett hetteglass eller en, to, tre, fire eller ti blisterpakninger med 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en eske sammen med instruksjonene for medisinsk bruk.
Filmdrasjerte tabletter, 875 mg + 125 mg: en, to, tre, fire eller ti blisterpakninger med 2, 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en eske sammen med instruksjonene for medisinsk bruk.
Lagringsforhold
På et tørt sted ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet
2 år.
Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Ferieforhold
resept
produsenten
Holder av RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Ljubljana, Slovenia;
Produsert: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovenia.
Forbruker hevder å sende til JSC "Sandoz":
125315, Moskva, Leningradsky prospekt, 72, bld. 3.
amoxiclav
Produktnavn: Amoxiclav (Amoksiklav)
Farmakologiske effekter:
Amoxiclav - antibakterielt kombinasjonsmiddel. Aktive ingredienser: amoxicillin - et antibiotikum av penicillin-gruppen med et bredt spekter av aktivitet og en inhibitor av beta-laktamase mikroorganismer - klavulansyre. Klavulansyre forhindrer ødeleggelse av amoksicillin på grunn av dannelsen av vedvarende komplekser med beta-laktamaser: de resulterende kompleksene er inaktive og vedvarende.
Amoxicillin er nyttig i forhold til bakterier som har følsomhet overfor det. På grunn av inkludering av beta-laktamase (klavulansyre) hemmer i preparatet, kan det også foreskrives for infeksjoner som er resistente mot amoksicillin. Amoksicillin i kombinasjon med klavulansyre er aktiv mot: Streptococcus lungebetennelse, Str. bovis, str. pyogenes, Listeria spp., Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Enterococcus spp. (gram-positive aerobe mikroorganismer), Moraxella catarrhalis, N. meningitidis, N. influenzae, E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida (gram-negative aerob mikroorganismer), samt mot anaerobe bakterier, samt anaerobe infeksjoner.., Peptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces Israel, Peptostreptococcus spp.).
Generelt sett er farmakokinetiske parametere for clavulansyre og amoksicillin liknende når de brukes i kombinasjon, og har derfor ingen gjensidig innflytelse på hver enkelt stoffs farmakokinetiske egenskaper. Etter intern administrasjon absorberes begge ingrediensene normalt. Deres maksimale plasmakonsentrasjoner oppnås på ca. 60 minutter. Bruk av Amoxiclav under måltider påvirker ikke absorpsjonen av clavulansyre og amoksicillin. Halveringstiden for klavulansyre er 60-70 minutter, for amoksicillin - 78 minutter. Begge stoffene trenger inn i vev og væsker, organismer samler seg lett i hemmeligheten til de maksillære bihulene, lungene, mellomøret i ørene, peritoneale og pleurvæsker, eggstokkene og livmoren. Når hjernehinnebetennelseskomponentene Amoksiklava trenger inn i blod-hjernebarrieren. De trenger også inn i den plasentale barrieren og bestemmes i spormengder i morsmelk.
Ved bolusbehandling av Amoxiclav i en dose på 1,2 g, observeres den høyeste plasmakonsentrasjonen av klavulansyre ved 28,5 mg / l, amoksicillin - 105,4 mg / ml Etter 60 minutter bestemmes toppkoncentrasjonen av disse stoffene i kroppsvæsker. Klavulansyre og amoksicillin binder seg til plasmaproteiner, henholdsvis 22-30% og 17-20%.
Klavulansyre metaboliseres i stor grad i levervevet. Ekskludert med utåndet luft og avføring, som regel - nyrene. Amoksicillin utskilles vanligvis uendret i urinen.
Amoxiclav - indikasjoner for bruk:
· Akutt og kronisk bihulebetennelse;
· Pharyngeal abscess;
· Otitis media
· Lungebetennelse
· Kronisk bronkitt
· Urinveisinfeksjoner
· Odontogene infeksjoner, inkludert periodontitt;
· Gynekologiske infeksjoner
· Gonoré (inkludert de som er forårsaket av gonokokker som produserer beta-laktamase;
· Infeksjoner av huden og bløtvev (inkludert sårinfeksjoner);
· Chancroid;
· Infeksjoner av bein og ledd;
· Forebygging av purulent-septiske komplikasjoner under operasjonen på bekkenorganene, bukhulen, nyrene, hjertet, gallekanalene;
· Behandling av blandede infeksjoner som er forårsaket av gram-positive og gram-negative mikroorganismer, samt anaerobe patogener (infeksjoner i galdeveien, ENT-infeksjoner og postoperative abdominale infeksjoner, aspirasjonspneumoni, brystabsess).
· Maxillofacial kirurgi;
· Ortopedisk praksis.
Amoxiclav - anvendelsesmetode:
Amoxiclav tabletter
Tabletter før bruk oppløses i et halvt glass vann (minst 100 ml). Etter det blir den resulterende suspensjonen grundig omrørt, eller tabletter tygges før svelging. Utnevnt innvendig for barn som veier 40 kg eller mer, samt voksne. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 375 mg (1 tablett) hver 8. time (3 p / dag); eller 625 mg (1 tablett) 2-3 p / dag (avhengig av infeksjonens alvorlighetsgrad).
Amoxiclav 2X tabletter
Utnevnes bare for voksne pasienter med alvorlige respiratoriske sykdommer eller alvorlige infeksjoner, 1000 mg (1 tablett) to ganger daglig.
Den høyeste daglige doseringen for voksne er 6000 mg amoksicillin. Den høyeste daglige dosen av klavulansyre i form av kaliumsalt er 600 mg.
I pediatrik
Barn fra de første dagene i livet opp til 3 måneder er foreskrevet i en dose på 30 mg / kg / dag (når det gjelder amoksicillin), daglig dose deles likt, med jevne mellomrom.
Amoxiclav er foreskrevet fra 3 måneder eller mer eller med en kroppsvekt på mindre enn 40 kg i en dose på 25 mg / kg / dag (fordelt på 2 administreringer hver 12. time); eller 20 mg / kg / dag (fordelt på 3 administreringer hver 8. time) - for moderate smittsomme sykdommer. Ved alvorlige infeksjoner brukes Amoxiclav ved 45 mg / kg / dag (dosen er delt inn i 2 doser hver 12. time); eller 40 mg / kg / dag (delt inn i 3 doser hver 8. time).
Den høyeste daglige dosen for barn er 45 mg per 1 kg kroppsvekt. Den høyeste daglige dosen av klavulansyre i form av kaliumsalt er 10 mg per 1 kg kroppsvekt.
Ved moderate infeksjoner er daglig dose 25 mg / kg hver 12. time (basert på amoksicillin).
Ved nedre luftveisinfeksjoner, bihulebetennelse, otitis og andre alvorlige infeksjoner, foreskrives Amoxiclav amoxicillin ved 45 mg / kg / dag hver 12. time for barn.
Pasienter med nyresvikt
Med mangel på nyrefunksjon med kreatininclearance på 10 ml / min eller mindre, justeres doseringen av Amoxiclav eller intervallet mellom å ta medisinen økes eller økes. Med anuria kan intervallet mellom doser være 48 timer.
Med kreatininclearance 80 ml / min og mer, er intervallet mellom å ta Amoxiclav 8 timer, med clearance 80-50 ml / min - 8 timer, med clearance 50-10 ml / min - 12 timer, med clearance 10 ml / min og mindre enn 0 24 timer
Amoxiclav - suspensjon
Den nøyaktige doseringen av Amoxiclav-suspensjon for barn er beregnet bare med hensyn til kroppsvekt.
Før du preparerer suspensjonen av legemidlet, blir flasken ristet normalt til pulverpartiklene er skilt fra bunnen og veggene til karet. I 2 mottakelser blir 86 ml vann tilsatt i 2 satser, etter hvert tilsetning av vann ristes flasken grundig. 1 scoop for å motta Amoxiclav suspensjon inneholder 5 ml medisinering; halv - 2,5 ml; ¾ - 3,75 ml.
Amoxiclav til parenteral bruk
30 mg Amoxiclav til intravenøs administrering inneholder 5 mg klavulansyre og 25 mg amoksicillin. Forberedelse av Amoxiclav-oppløsning til intravenøs administrering: innholdet i hetteglasset er oppløst i vann til injeksjon (for Amoksiklava 600 mg - 10 ml vann, for Amoksiklava 1,2 g - 20 ml vann). Den resulterende løsningen bør administreres intravenøst sakte i løpet av 3-4 minutter. Hvis legemidlet administreres som en intravenøs infusjon, blir 600 mg Amoxiclav oppløst i 10 ml vann til injeksjon, og deretter tilsatt til infusjonsløsningen (50 ml). Amoxiclav - 1,2 g oppløses i 20 ml vann til injeksjon og tilsettes til 100 ml infusjonsoppløsning. Infusjonen utføres intravenøst i 30-40 minutter. Intravenøs administrering av Amoxiclav bør ikke starte mer enn 20 minutter etter oppløsning av oppløsningen. Frysing av Amoxiclav-oppløsning er ikke tillatt.
Foreskrevet til barn over 12 år (eller veier 40 kg eller mer) og voksne (intravenøst) 1,2 g hver 8. time. Ved pediatrisk behandling, for barn fra 3 måneder til 12 år, 30 mg / kg hver 8. time. I alvorlige tilfeller av sykdommen blir legemidlet administrert hver 6. time (for barn opptil 3 måneder, 30 mg / kg hver 8. time). Barn av de første dagene av livet, inkludert for tidlig, Amoxiclav foreskrevet ved 30 mg / kg hver 12. time. Etter å ha oppnådd en terapeutisk effekt med bolus av Amoxiclav, er det mulig å bytte til oral administrering. Amoxiclav behandling av barn og voksne fortsetter i 14 dager.
Bruk til forebygging av purulent-septiske komplikasjoner før kirurgi
Foreskrevet før anestesi for 1,2 g intravenøst: Ved korte tiltak - en gang i lengre tid (mer enn 60 minutter) trenger du en ekstra løsning - 1,2 g (maksimum - opptil 4 ganger per dag). Ved høy risiko for å utvikle smittsomme komplikasjoner, fortsetter administrasjonen av Amoxiclav intravenøst eller oralt i den postoperative perioden, spesielt hvis det var åpenbare tegn på en smittsom prosess under operasjonen (i dette tilfelle fortsetter intravenøs bruk etter operasjonen).
Med nyresvikt
Ved nedsatt nyrefunksjon beregnes dosen for intravenøs administrering av legemidlet ut fra kreatininclearance: med en clearance på 30 ml / min og mer blir doseringen ikke justert; med en klaring på 10-30 ml / min, starter behandlingen med intravenøs administrering av 1,2 g, deretter er 600 mg foreskrevet hver 12. time; med en klaring på 10 ml / min og mindre, begynner behandlingen med intravenøs administrering på 1,2 g, og det foreskrives 600 mg intravenøst med et intervall på 24 timer. Ved nyrefeil hos barn, justeres doseringen også. Hvis pasienten gjennomgår hemodialyse, blir ca. 85% av midlet fjernet fra kroppen. Etter hemodialyse foreskrives Amoxiclav i en dosering på 600 mg intravenøst. Peritonealdialyse fjerner ikke legemidlet, derfor er doseringsjustering ikke nødvendig.
Amoxiclav Quiktab
Tabletter før bruk oppløses i et halvt glass vann (minst 100 ml). Etter det blir den resulterende suspensjonen grundig omrørt, eller tabletten tygges før svelging. Amoxiclav Quiktab er best tatt i begynnelsen av et måltid.
For barn som veier 40 kg eller mer, så vel som for voksne, er den daglige doseringen av Amoxiclav Kviktab 500 mg amoxicillin og 125 mg klavulansyre (1 tablett) 2-3 p / dag hver 8-12 timer; eller 875 mg / 125 mg (1 tablett) 2 p / dag hver 12. time. Vanlig dosering for infeksjoner av mild til moderat alvorlighetsgrad er 500 mg / 125 mg (1 tablett) 2 p / dag hver 12. time. I alvorlige tilfeller av sykdommen - 875 mg / 125 mg 2 p / dag hver 12. time. Varigheten av behandlingsforløpet avhenger av beviset, som bestemmes av legen individuelt, men bør ikke overstige 2 uker.
Med nyresvikt
Tilbaketrekking av klavulansyre og amoksicillin ved nyresvikt forsinkes, derfor reduseres doseringen av legemidlet avhengig av alvorlighetsgraden av funksjonsforstyrrelser. Det er mulig å øke intervallet mellom å ta medisinen. Ved mild nyresvikt med kreatininclearance på 0,166-0,5 ml / s, foreskrives Amoxiclav Kviktab ved 500 mg / 125 mg (1 tablett) 2 p / dag hver 12. time. Med en clearance på mindre enn 0,166 ml / s, brukes en dose på 500 mg / 125 mg (1 tablett) ved 1 p / dag (hver 24. time).
Amoxiclav - bivirkninger:
Bivirkninger er ofte midlertidige og milde.
På fordøyelsessystemet: kvalme (3%), diaré (4,1%), dyspepsi (1,6%) og oppkast (1,8%); sjelden - flatulens, anoreksi, gastritt, glossitt, enterocolitt, stomatitt eller misfarging av tungen. Under eller etter seponering av Amoxiclav-behandling kan pseudomembranøs kolitt utvikles på grunn av dannelsen av Clostridium difficile-toksiner.
På hudens side: angioødem, utslett, urtikaria, sjelden - erytem multiforme, eksfolierende dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
På den delen av nervesystemet: sjelden - agitasjon, angst, hodepine, svimmelhet, upassende oppførsel, søvnløshet, kramper, forvirring, hyperaktivitet.
På blodsystemets side: trombocytopeni, anemi (inkludert tilfeller av hemolytisk anemi), leukopeni, eosinofili, agranulocytose.
Lever og galdeveier: Sannsynligvis en økning i parametrene for leverfunksjonstester, inkludert en økning i aktiviteten (asymptomatisk) av AlAT og / eller AcAT, alkalisk fosfatase og serum bilirubin. Leverdysfunksjon utvikles ofte hos eldre pasienter eller hos pasienter som har blitt forskrevet på langtidsbehandling. Hepatitt og kolestatisk gulsott er ganske sjeldne. Tegn og symptomer vises ofte under behandling eller umiddelbart etter kursets slutt, men noen ganger kan det ikke oppstå noen få uker etter avslutning av behandlingen.
På den delen av urinsystemet: hematuri og interstitial nefrit (sjeldne).
Annet: vulvovaginal candidiasis (1%) og feber; Mottak i lang tid kan provosere oral candidiasis.
Amoxiclav - kontraindikasjoner:
· Hepatitt eller kolestatisk gulsott utløst av en historie om å ta antibakterielle midler av penicillin gruppen;
· Individuell overfølsomhet overfor clavulansyre og amoksicillin, samt andre komponenter i Amoxiclav eller penicillinpreparater.
Amoxiclav - graviditet:
Det er ingen informasjon om den teratogene effekten av de aktive ingrediensene i Amoxiclav. Derfor kan stoffet i henhold til strenge indikasjoner administreres under graviditet og amming.
Interaksjon med andre legemidler:
Amoxiclav til intravenøs bruk er kompatibel med vann til injeksjon, Ringers laktatløsning, isotonisk natriumkloridoppløsning, kaliumkloridoppløsning. Amoxiclav er mindre stabil i miljøer som inneholder glukose eller dextran. Legemidlet kan ikke blandes med andre parenterale midler i samme volum.
Amoxiclav - overdose:
Overdosering er usannsynlig, men bruk av Amoxiclav i en stor dose kan forårsake følgende tegn: søvnløshet, agitasjon, svimmelhet, sjelden - anfall. I tilfelle av overdose er hemodialyse sannsynlig, behandling er symptomatisk.
Amoxiclav - utgivelsesform:
Amoxiclav tabletter - 250 mg amoxicillin / 125 mg klavulansyre; filmbelagt, i en pakke - 15 stk.
Amoxiclav 2X tabletter - 500 mg / 125 mg; 875 mg / 125 mg, filmbelagt, (i en pakke - 10 eller 14 stykker).
Amoxiclav Quiktab tabletter - 500 mg / 125 mg; 875 mg / 125 mg, dispergerte tabletter, 10 stk per pakning.
Pulver til suspensjon for oral administrasjon Amoxiclav - 312,5 mg / 5 ml (250 mg amoxicillin per 5 ml suspensjon / 62,5 mg klavulansyre per 5 ml suspensjon); 156,25 mg / 5 ml (125 mg amoksicillin per 5 ml suspensjon / 31,25 mg klavulansyre per 5 ml suspensjon) - En flaske til fremstilling av 100 ml suspensjon, i en pakke - 1 flaske.
Parenteral amoxiclav - pulver for å lage en løsning for åndedrettsvern, 600 mg i et hetteglass (500 mg amoxicillin og 100 mg klavulansyre) eller 1,2 g i en flaske (1000 mg amoxicillin og 200 mg klavulansyre).
Amoxiclav - lagringsbetingelser:
På et tørt sted. Oppbevares ved 25 ° C.
Amoxiclav - sammensetning:
Amoxiclav tabletter 250 mg / 125 mg
Virkestoffer: amoxicillin (i form av trihydrat) 250 mg, klavulansyre) i form av kaliumsalt 125 mg.
Inaktive stoffer: mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosnatrium.
Pulver til suspensjon Amoxiclav 156,25 mg / 5 ml
Virkestoffer: Amoxicillin (i form av trihydrat) 125 mg / 5 ml, klavulansyre) i form av kaliumsalt 31,25 mg / 5 ml.
Inaktive stoffer: natriumcitrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumbenzoat, natriumsakkarin, mannitol.
Pulver til suspensjon Amoxiclav 312,5 mg / 5 ml
Virkestoffer: amoxicillin (i form av trihydrat) 250 mg / 5 ml, klavulansyre) i form av kaliumsalt 62,5 mg / 5 ml.
Inaktive stoffer: natriumcitrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumbenzoat, natriumsakkarin, mannitol.
Pulver til fremstilling av intravenøs infusjon Amoxiclav 600 mg
Virkestoffer: amoksicillin (i form av natriumsalt) 500 mg, clavulansyre) i form av kaliumsalt 100 mg.
Pulver til fremstilling av intravenøs infusjon Amoxiclav 1200 mg
Virkestoffer: amoksicillin (i form av natriumsalt) 1000 mg, klavulansyre) i form av kaliumsalt 200 mg.
Tabletter Amoxiclav 2X 500 mg / 125 mg
Virkestoffer: amoxicillin (i form av trihydrat) 500 mg, klavulansyre) i form av kaliumsalt 125 mg.
Inaktive stoffer: kolloidalt vannfritt silisiumdioxid, aspartam, oransje smaksstoff, tropisk blandingsaroma, gul ferrioksid (E172), hydrogenert ricinusolje, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, silisert.
Tabletter Amoxiclav 2X 875 mg / 125 mg
Aktive stoffer: amoksicillin (i form av trihydrat) 875 mg, klavulansyre) i form av kaliumsalt 125 mg.
Inaktive stoffer: kolloidalt vannfritt silisiumdioxid, aspartam, oransje smaksstoff, tropisk blandingsaroma, gul ferrioksid (E172), hydrogenert ricinusolje, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, silisert.
Tabletter Amoxiclav Quiktab 500 mg / 125 mg
Virkestoffer: amoxicillin (i form av trihydrat) 500 mg, klavulansyre) i form av kaliumsalt 125 mg.
Inaktive stoffer: kolloidalt vannfritt silisiumdioxid, aspartam, oransje smaksstoff, tropisk blandingsaroma, gul ferrioksid (E172), hydrogenert ricinusolje, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, silisert.
Amoxiclav Quiktab tabletter 875 mg / 125 mg
Aktive stoffer: amoksicillin (i form av trihydrat) 875 mg, klavulansyre) i form av kaliumsalt 125 mg.
Inaktive stoffer: kolloidalt vannfritt silisiumdioxid, aspartam, oransje smaksstoff, tropisk blandingsaroma, gul ferrioksid (E172), hydrogenert ricinusolje, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, silisert.
Amoxiclav - i tillegg:
Med forsiktighet er Amoxiclav foreskrevet for pasienter med indikasjon på allergiske reaksjoner tidligere. Det er mulighet for kryssallergi mellom penicillinmedisiner og antibiotika i cephalosporin-gruppen, derfor er Amoxiclav foreskrevet med forsiktighet til de som har opplevd allergiske reaksjoner på cephalosporiner.
Når brudd på den funksjonelle aktiviteten til leveren trenger periodisk overvåking av leverprøver.
Hos 95% av pasientene med lymfocytisk leukemi og infeksiøs mononukleose, er bruk av Amoxiclav ledsaget av utvikling av hudutslett, slike pasienter blir ikke tilbudt å bruke legemidlet.
Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon velges doseringen individuelt, en økning i intervallet mellom legemiddelinjeksjoner er tillatt.
Når du behandler stoffet, tilbys det å bruke mye vann eller annen væske.
Amoxiclav provoserer falske positive resultater av Coombs-reaksjonen og Benedict's test (for å bestemme nivået av glukose i urinen). Derfor foreslås det å bruke tester for glukose, som er basert på reaksjonen av enzymatisk oksidasjon.
Det er viktig!
Før du bruker legemidlet Amoxiclav, bør du konsultere en lege. Denne håndboken er kun til referanse.
amoxiclav
Amoxiclav: instruksjoner for bruk og omtaler
Latinsk navn: Amoksiklav
ATX-kode: J01CR02
Aktiv ingrediens: amoxicillin + klavulansyre (amoxicillin + klavulansyre)
Produsent: Sandoz (Østerrike)
Aktualisering av beskrivelse og foto: 07/12/2018
Priser på apotek: fra 57 rubler.
Amoxiclav er en kombinasjon av antibiotika medisiner.
Frigi form og sammensetning
Amoxiclav er produsert i form:
- Belagte tabletter som inneholder 250 mg, 500 mg eller 875 mg amoksicillin, 125 mg klavulansyre og hjelpestoffer: kolloidalt silisiumdioxid, krospovidon, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, talkum, MCC. I blister og mørke glassflasker;
- Pulver til suspensjon til oral administrering med innhold i 5 ml av preparert suspensjon av amoksicillin og klavulansyre i et forhold på 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg og hjelpestoffer: sitronsyre, natriumcitrat, MCC og karmellosnatrium, xantangummi, kolloidalt silisiumdioksyd, villkirsebærsmak og sitronsmak, natriumsakkarinat, mannitol. I mørke glassflasker;
- Pulver til injeksjonsvæske, oppløsning med innhold i 1 hetteglass med amoksicillin og klavulansyre i forholdet 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.
Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk
Amoxicillin er et halvsyntetisk penicillin som virker på mange gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Det hemmer biosyntesen av peptidoglykan - en komponent som er inkludert i strukturen av cellevegget av bakterier. Nedgangen i peptidoglykanproduksjonen forårsaker en reduksjon i styrken av celleveggene, hvilket ytterligere fører til lysis og celledød av patogener. Samtidig er amoksicillin følsom overfor virkningen av beta-laktamase, ødelegger den, slik at dets spektrum av antibakteriell aktivitet ikke inkluderer mikroorganismer som syntetiserer dette enzymet.
Klavulansyre er en beta-laktamaseinhibitor hvis struktur ligner penicillin. Den har evne til å inaktivere mange beta-laktamaser som produserer mikroorganismer med påvist resistens mot cefalosporiner og penicilliner. Påvist relativ effekt av clavulansyre mot plasmid beta-laktamase, som ofte forårsaker resistens av bakterier mot antibiotika. Imidlertid påvirker stoffet ikke kromosomal beta-laktamase type I, som ikke hemmer av klavulansyre.
Nærværet av clavulansyre i amoxiclav for å hindre ødeleggelse av amoxicillin spesielle enzymer - beta-laktamaser - og utvide rekkevidden av antibakterielle aktivitet av amoksicillin.
Kliniske in vitro-studier viser høy følsomhet for følgende mikroorganismer for virkningen av Amoxiclav:
- Gram-negative anaerobe bakterier: arter av slekten Prevotella, Bacteroides fragilis, Bacteroides andre underarter av slekten, arten av slekten Porphyromonas, Capnocytophaga arter av slekten, arten av slekten Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
- Gram-positive anaerobe bakterier: arter av slekten Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus mikroer, Peptococcus niger, arter av slekten Clostridium;
- Gram-negative aerobe: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influensa, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
- Gram-positive aerobe: koagulase-negative stafylokokker (viser følsomhet overfor meticillin), Staphylococcus saprophyticus (stammer som er følsomme overfor meticillin), Staphylococcus aureus (stammer som er følsomme overfor meticillin), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes og andre streptokokker beta-hemolytisk gruppe, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroider, Listeria monocytogenes;
- Andre: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.
Følgende mikroorganismer er preget av den oppnådde motstanden mot de aktive komponentene i Amoxiclav:
- Gram-positive aerobic: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bakterier av slekten Corynebacterium;
- Gram-negative aerobe: bakterier av slekten Shigella, Escherichia coli, bakterier av slekten Salmonella, bakterier av slekten Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (kliniske studier bekrefter effektiviteten av de aktive ingrediensene Amoksiklava forhold til denne mikroorganismen, dens stammer ikke syntetisere beta-laktamase), Klebsiella oxytoca, bakterier av slekten Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.
Naturlig resistens mot kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre er demonstrert av slike mikroorganismer:
- Gram-negative aerobe: bakterier av slekten Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, en bakterie av slekten Enterobacter, bakterier av slekten Pseudomonas, Hafnia alvei, bakterier av slekten Serratia, Legionella pneumophila, bakterier av slekten Providencia, Morganella morganii;
- andre: bakterier av slekten Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bakterier av slekten Chlamydia, Coxiella burnetii.
Sensibiliteten til bakterier mot amoksicillin monoterapi betyr oftest lignende følsomhet for kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre.
farmakokinetikk
De viktigste farmakokinetiske parametrene for amoksicillin og klavulansyre er i mange henseender like. Begge stoffene viser god evne til å oppløse seg i vandige løsninger som har en fysiologisk pH-verdi, og etter oral administrering av Amoksiklava absorberes raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Graden av absorpsjon av klavulansyre og amoksicillin regnes som optimal hvis stoffet tas i begynnelsen av et måltid.
Etter oral administrasjon når biotilgjengeligheten av de aktive ingrediensene i Amoxiclav 70%.
Ved forskrivning av legemidlet i forskjellige doser er farmakokinetiske parametre for amoksicillin og klavulansyre som følger:
- i en dose på 875 mg / 125 mg to ganger daglig for amoxycillin: maksimal konsentrasjon i plasma - 11,64 ± 2,78 ug / ml, er tiden for å oppnå - 1,5 timer (området fra 1 til 2,5 timer), området under kurven "konsentrasjonstid" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, halveringstiden er 1,19 ± 0,21 timer; for klavulansyre: maksimal plasmakonsentrasjon er 2,18 ± 0,99 μg / ml, tiden når den er 1,25 timer (området er 1 til 2 timer), arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) - 10,16 ± 3,04 μg × h / ml, eliminasjonshalveringstid - 0,96 ± 0,12 timer;
- i en dosering på 500 mg / 125 mg 2 ganger daglig for amoksicillin: maksimal plasmakonsentrasjon er 7,19 ± 2,26 μg / ml, tiden for å nå den er 1,5 timer (fra 1 til 2,5 timer), området under kurven "konsentrasjonstid" (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg × h / ml, eliminasjonshalveringstid - 1,15 ± 0,2 timer; for klavulansyre: maksimal plasmakonsentrasjon er 2,4 ± 0,83 μg / ml, tiden for å nå den er 1,5 timer (intervallet er 1 til 2 timer), arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) - 15,72 ± 3,86 μg × h / ml, eliminasjonshalveringstid - 0,98 ± 0,12 timer;
- ved en dose på 250 mg / 125 mg 3 ganger daglig for amoxycillin: maksimal konsentrasjon i plasma 3,3 ± 1,12 ug / ml, for å oppnå den tid - 1,5 timer (område er fra 1 til 2 timer), areal under kurven "konsentrasjonstid" (AUC) - 26,7 ± 4,56 μg × h / ml, halveringstid - 1,36 ± 0,56 timer; for klavulansyre: maksimal plasmakonsentrasjon er 1,5 ± 0,7 μg / ml, tiden for å nå den er 1,2 timer (intervallet er 1 til 2 timer), arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) - 12,6 ± 3,25 μg × h / ml, halveringstiden er 1,01 ± 0,11 timer.
Alle de ovennevnte verdiene er avledet fra kliniske studier som involverte friske frivillige.
Amoxicillin og klavulansyre kjennetegnes ved et høyt volum av fordeling i forskjellige vev, organer og kroppsvæsker systemer (inkludert muskel, ben, og fettvev, bukhulen, lunger, interstitiell, peritoneal, synovial og pleuralvæske, sputum, galle, purulent utflod, urin og hud).
De aktive ingrediensene er moderat bundet til plasmaproteiner: amoksicillin i mengden 18% og klavulansyre i mengden av 25% av dosen som er tatt. Fordelingsvolumet er ca. 0,2 L / kg for klavulansyre og 0,3-0,4 L / kg for amoksicillin. Begge stoffene overvinne ikke blod-hjernebarrieren i fravær av betennelse i meningene. Amoxicillin, som mange penisilliner, trer inn i morsmelk, som også inneholder klavulansyre i sporingskonsentrasjoner. De aktive ingrediensene i Amoxiclav penetrerer plasentbarrieren.
Ca 10-25% av den første dosen av amoksicillin utskilles i urinen i form av penicillinsyre, som ikke har farmakologisk aktivitet. Klavulansyre er utstrakt metaboliseres i kroppen til å danne et 1-amino-4-hydroksy-butan-2-on og 2,5-dihydro-4- (2-hydroksyetyl) -5-okso-1 H-pyrrol-3-karboksylsyre, hvilken utskilles gjennom mage-tarmkanalen, nyrene, så vel som med utåndet luft (blir til karbondioksid).
Amoksicillin utskilles primært ved nyretilfiltrering, mens eliminering av klavulansyre oppnås ved bruk av både nyre og ekstralarme mekanismer. Etter en enkelt oral dose på 1 tablett 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg omtrent 40-65% av klavulansyre og amoxicillin 60-70% utskilles i urinen i uendret under de første 6 timer.
I gjennomsnitt er halveringstiden for de aktive ingrediensene i Amoxiclav ca 1 time, og gjennomsnittlig total clearance er ca. 25 l / time hos friske pasienter. Mesteparten av klavulansyren fjernes fra kroppen i løpet av de første 2 timene etter inntaket.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres total clearance av clavulansyre og amoksicillin i forhold til nedsatt nyrefunksjon. Redusert clearance er mer uttalt når det gjelder amoksicillin sammenlignet med clavulansyre, siden det meste av dosen av amoksicillin utskilles gjennom nyrene. Ved nyreinsuffisiens bør doser av Amoxiclav velges under hensyntagen til uønsket evne til å kumulere amoksicillin mot bakgrunnen av en stabil konsentrasjon av clavulansyre som tilsvarer normer. Hos pasienter med alvorlig nyresvikt øker halveringstiden til amoksicillin til 7,5 timer og klavulansyre til 4,5 timer.
Pasienter med leverdysfunksjoner Amoxiclav foreskrevet med forsiktighet, anbefales også kontinuerlig overvåking av leverfunksjon. Både amoksicillin og klavulansyre fjernes ved hemodialyse og i ubetydelige konsentrasjoner ved peritonealdialyse.
Indikasjoner for bruk
I følge instruksjonene er Amoxiclav foreskrevet for behandling av smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet. Legemidlet er indikert for gynekologiske, odontogene infeksjoner, samt infeksjoner:
- ENT organer og øvre luftveier, inkludert akutt og kronisk bihulebetennelse, otitis media, tonsillitt, pharyngeal abscess, faryngitt;
- Bindevev og benvev;
- Nedre luftveier, inkludert kronisk bronkitt, akutt bronkitt med bakteriell superinfeksjon, lungebetennelse;
- Urinveiene;
- Hud og bløtvev, inkludert dyr og humant biter;
- Gallrøret.
Bruk av Amoxiclav i form av injeksjoner er vist:
- Med infeksjoner i bukhulen
- Med seksuelt overførbare infeksjoner - gonoré, myk chancre;
- For å forebygge infeksjon etter operasjon.
Kontra
Amoxiclav er ikke foreskrevet for kolestatisk gulsot og hepatitt assosiert med å ta penicillin antibiotika. I tillegg er verktøyet kontraindisert i:
- Sensitivitet til penicillinpreparater, klavulansyre, amoksicillin, andre komponenter av Amoxiclav;
- Smittsom mononukleose;
- Lymfocytisk leukemi.
Amoxiclav foreskrives med forsiktighet når:
- Pseudomembranøs kolitt i historien;
- Leversvikt;
- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
Muligheten for å bruke Amoxiclav gravide og ammende kvinner bør behandles individuelt av en lege.
Instruksjoner for bruk Amoksiklava: metode og dosering
Tabletter og oppløsning til suspensjon for oral administrering
Behandlingen av stoffet og varigheten av behandlingen bestemmes avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjon, alder, nyrefunksjon av pasienten og kroppsvekt. I tabletter og suspensjoner anbefales Amoxiclav å bli tatt med måltider, noe som reduserer risikoen for bivirkninger fra fordøyelsessystemet.
Gjennomsnittlig behandlingstid er fra 5-14 dager. Lengre behandling er mulig bare etter re-medisinsk undersøkelse.
Den anbefalte doseringen av Amoxiclav tabletter for barn under 12 år er 40 mg / kg per dag, som er delt inn i 3 doser. For barn som veier over 40 kg, er voksne doser av stoffet angitt. For barn under 6 år, er det å foretrekke å bruke Amoxiclav suspensjon.
Det er to mulige regime for å ta Amoxiclav hos voksne med mild og moderat infeksjon:
- Hver 8. time 1 tablett 250 + 125 mg;
- Hver 12. time 1 tablett på 500 + 125 mg.
På bakgrunn av alvorlige infeksjoner og luftveisinfeksjoner, ta 1 tablett 500 + 125 mg hver 8. time eller 1 tablett 875 + 125 mg hver 12. time.
Med odontogene infeksjoner i 5 dager, er 1 tablett Amoxiclav 250 + 125 mg hver 8. time eller 1 tablett 500 + 125 mg hver 12. time indikert.
Nyfødte og barn opptil 3 måneder Amoxiclav er foreskrevet som en suspensjon med en hastighet på 30 mg / kg per dag (for amoksicillin). Legemidlet tas hver 12. time. For å overholde doseringen bør du bruke doseringspipetten som er festet til pakken.
Den daglige dosen av Amoxiclav for barn over 3 måneder er:
- Med mild og moderat alvorlighetsgrad av sykdommen - fra 20 mg / kg per dag;
- Ved alvorlige infeksjoner og ved behandling av nedre luftveisinfeksjoner, otitis media, bihulebetennelse - opptil 40 mg / kg (amoksicillin) per dag.
Det skal huskes på at når du beregner doser, er det nødvendig å stole på barnets alder, men på kroppsvekten og alvorlighetsgraden av sykdommen.
Injiseringsoppløsning
Amoxiclav i form av en injeksjonsvæske, administreres utelukkende intravenøst.
Barn yngre enn 3 måneders dose beregnet på grunnlag av følgende opplysninger:
- kroppsvekt mindre enn 4 kg: Amoxiclav injiseres i en dose på 30 mg / kg (med tanke på total medisin) hver 12. time;
- kroppsvekt over 4 kg: Amoxiclav administreres i en dosering på 30 mg / kg (under hensyntagen til total medisin) hver 8. time.
For barn som ikke har nådd 3 måneder, bør injeksjonsvæsken kun administreres sakte infusjon over 30-40 minutter.
For barn hvis kroppsvekt ikke overstiger 40 kg, velges dosen med tanke på kroppsvekt.
For barn fra 3 måneder til 12 år administreres stoffet i en dose på 30 mg / kg kroppsvekt (i form av alle legemidler) hver 8. time, og i tilfelle av en alvorlig infeksjon hver 6. time.
Barn med diagnostisert nyresvikt kan kreve dosejustering basert på maksimal anbefalt dose av amoksicillin. Hvis kreatininclearance i slike pasienter overstiger 30 ml / min, er en doseendring valgfri. I andre tilfeller anbefales det at barn som har en kroppsvekt ikke overstiger 40 kg, bruker Amoksiklava i følgende doser:
- CC 10-30 ml / min: 25 mg / 5 mg per 1 kg kroppsvekt hver 12. time;
- QC mindre enn 10 ml / min: 25 mg / 5 mg per 1 kg kroppsvekt hver 24. time;
- hemodialyse: 25 mg / 5 mg per 1 kg kroppsvekt hver 24. time i kombinasjon med en ytterligere dose på 12,5 mg / 2,5 mg per 1 kg kroppsvekt ved slutten av dialysesesjonen (knyttet til en reduksjon i konsentrasjonene av clavulansyre og amoksicillin i serum).
Hver 30 mg av legemidlet inneholder 25 mg amoksicillin og 5 mg klavulansyre.
Voksne og barn over 12 år eller med en kroppsvekt på over 40 kg Amoxiclav injiseres i en dose på 1200 mg av legemidlet (1000 mg + 200 mg) hver 8. time, og i tilfelle av et akutt sykdomsforløp - hver 6. time.
Amoxiclav er også foreskrevet for kirurgiske inngrep i en profylaktisk dose, som vanligvis er 1200 mg for induksjonsbedøvelse i tilfeller der operasjonen varer mindre enn 2 timer. Med lengre kirurgiske inngrep mottar pasienten stoffet i en dose på 1200 mg opptil 4 ganger over 1 dag.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør dosen og / eller tidsintervallet mellom administreringer av Amoxiclav justeres avhengig av graden av nedsatt nyrefunksjon i henhold til følgende instruksjoner:
- QC mer enn 30 ml / min: ikke behov for dosejustering;
- QC 10-30 ml / min: Den første dosen er 1200 mg (1000 mg + 200 mg), hvoretter legemidlet administreres intravenøst i en dose på 600 mg (500 mg + 100 mg) hver 12. time;
- QC mindre enn 10 ml / min: Den første dosen er 1200 mg (1000 mg + 200 mg), hvoretter legemidlet administreres intravenøst i en dose på 600 mg (500 mg + 100 mg) hver 24. time;
- Anuria: Intervallet mellom doser av legemidlet bør økes til 48 timer eller mer.
Siden hemodialyseprosedyren er opptil 85% av den administrerte dosen Amoxiclav fjernet, bør den vanlige dosen av injeksjonen gis ved slutten av hver økt. I peritonealdialyse er det ikke nødvendig med dosejustering.
Varigheten av behandlingsforløpet er fra 5 til 14 dager (kun den behandlende legen kan bestemme sin eksakte varighet). Med en reduksjon i alvorlighetsgraden av symptomer, anbefales en overgang til oral form av Amoxiclav som videreføring av behandlingen.
Ved oppløsning av injeksjonsvæske oppløses innholdet i hetteglasset i mengden 600 mg (500 mg + 100 mg) i 10 ml vann til injeksjon, og i mengden 1200 mg (1000 mg + 200 mg) i 20 ml vann til injeksjon (dette volumet anbefales ikke overgå). Legemidlet administreres intravenøst sakte (over 3-4 minutter), og introduksjonen skal utføres innen 20 minutter etter oppløsning av løsningen.
Amoxiclav-oppløsning kan også brukes til intravenøs infusjon. I dette tilfelle fortynnes de fremstilte løsninger som inneholder 1200 mg (1000 mg + 200 mg) eller 600 mg (500 mg + 100 mg) av preparatet ytterligere i henholdsvis 100 ml eller 50 ml av infusjonsoppløsningen. Infusjonsvarighet når 30-40 minutter.
Bruken av følgende væsker i anbefalte mengder gjør det mulig å lagre nødvendige konsentrasjoner av amoksicillin i infusjonsløsninger. Deres stabilitetsperioder varierer og er:
- for vann til injeksjon: 4 timer ved 25 ° C og 8 timer ved 5 ° C;
- for løsninger av natriumklorid og kalsiumklorid for intravenøse infusjoner: 3 timer ved 25 ° C;
- for ringers laktatløsning til intravenøs infusjon: 3 timer ved 25 ° C;
- for natriumkloridoppløsning på 0,9% for intravenøse infusjoner: 4 timer ved 25 ° C og 8 timer ved 5 ° C.
Amoxiclav-oppløsningen bør ikke blandes med natriumbikarbonat-, dextran- eller dextroseløsninger. Bare transparente løsninger er underlagt administrasjon. Den forberedte løsningen er forbudt å fryse.
Bivirkninger
Bruk av Amoxiclav kan føre til utvikling av bivirkninger:
- Det hematopoietiske systemet: anemi, eosinofili, trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni;
- Fordøyelsessystemet: diaré, flatulens, gastritt, kvalme, dyspepsi, glossitt, stomatitt, anoreksi, enterocolitt, oppkast;
- Nervesystemet: angst, utilstrekkelig oppførsel, overeksponering, kramper, forvirring, søvnløshet, hyperaktivitet, svimmelhet, hodepine;
- Hud: urtikaria, hevelse, utslett; mindre vanlig eksfoliativ dermatitt, epidermal toksisk nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erytem multiforme;
- Urinsystem: interstitial nefritt, hematuri.
Det er også mulig utvikling av superinfeksjon (inkludert candidiasis).
I de fleste tilfeller er bivirkninger mot bakgrunnen av bruk av Amoxiclav mild og forbigående.
overdose
Rapporterer at en overdose av Amoxiclav provoserer alvorlige bivirkninger som er livstruende, eller dødelig, nei.
Oftest manifesteres en overdose av slike symptomer som forstyrrelser i vann og elektrolyttbalanse og dysfunksjon i mage-tarmkanalen (oppkast, diaré, smerte i magen). Noen ganger kan å ta amoxicillin føre til utvikling av krystalluri, og senere - nyresvikt. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller de som mottar stoffet i høye doser, er det mulig å få krampeanfall.
Ved overdosering av Amoxiclav bør pasienten være under tilsyn av en spesialist som om nødvendig foreskriver symptomatisk behandling. Hvis Amoxiclav ble tatt mindre enn 4 timer siden, anbefales det å vaske magen og ta aktivt kull for å redusere absorpsjonen. De aktive bestanddelene av medikamentet skilles godt ut gjennom hemodialyse.
Spesielle instruksjoner
Å ta Amoxiclav mens du spiser, reduserer sannsynligheten for bivirkninger fra mage-tarmkanalen.
Ved kursterapi er det nødvendig å overvåke leverfunksjonen, bloddannelsen og nyre.
På bakgrunn av alvorlig nedsatt nyrefunksjon må legen justere doseringsregimet eller øke intervallet mellom å ta medisinen.
Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer
Hvis pasienten i løpet av legemiddelbehandling diagnostiseres med bivirkninger fra sentralnervesystemet (for eksempel kramper eller svimmelhet), anbefales det å avstå fra å kjøre og gjøre arbeid som krever økt konsentrasjon og umiddelbare psykomotoriske reaksjoner.
Bruk under graviditet og amming
Under dyreforsøk er skadet av å ta Amoxiclav under graviditet og virkningen av stoffet på utvikling av foster ikke bekreftet. I en enkelt studie som inkluderte kvinner med tidlig ruptur av membranene, ble det funnet at profylaktisk bruk av amoksicillin og klavulansyre kan øke risikoen for nekrotiserende enterokulitt hos nyfødte.
Under graviditet og amming anbefales bruk av Amoksiklava kun dersom den potensielle fordelen med behandling for moren, overstiger betydelige farer for fostrets og barns helse. Klavulansyre og amoksicillin i små konsentrasjoner er bestemt i morsmelk. Hos spedbarn som ammer, er det mulig å utvikle diaré, sensibilisering, candidiasis i munnslimhinnene, og derfor er det nødvendig å stoppe ammende behandling med legemidlet.
Ved nedsatt nyrefunksjon
Pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (CC varierer fra 10 til 30 ml / min) anbefales å ta Amoxiclav 1 tablett (dose 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen) hver 12. time, og alvorlig nyresvikt (CC er mindre enn 10 ml / min) - 1 tablett (dose 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen) hver 24. time.
Den første dosen av løsningen for intravenøs administrering med en CC på 10-30 ml / min er 1000 mg / 200 mg, deretter 500 mg / 100 mg hver 12. time. Når QA er mindre enn 10 ml / min, er den første dosen av løsningen for intravenøs administrering 1000 mg / 200 mg, deretter 500 mg / 100 mg hver 24. time.
Med anuria øker intervallet mellom Amoxiclav doser til 48 timer eller mer.
Med unormal leverfunksjon
Pasienter med nedsatt leverfunksjon som tar Amoxiclav anbefales med forsiktighet. Under behandlingen er det nødvendig å utøve regelmessig overvåking av leverfunksjonen.
Bruk i alderdom
Eldre pasienter trenger ikke å justere doseringsregimet.
Drug interaksjoner
Godkjenning av askorbinsyre sammen med Amoxiclav øker absorpsjonen av dets aktive stoffer, mens administrering av aminoglykosider, antacida, avføringsmidler og glukosamin reduserer absorpsjonen. Bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs), diuretika, fenylbutazon, allopurinol og andre legemidler som blokkerer den tubulære sekresjonen (probenecid), øker nivået av amoksicillin i kroppen (eliminering av clavulansyre utføres hovedsakelig ved glomerulær filtrering). Kombinasjonen av Amoxiclav og probenecid kan føre til økt persistens i blodet av amoksicillinkonsentrasjon, men ikke med klavulansyre, derfor er samtidig bruk av rusmidler forbudt.
Kombinasjonen av amoksicillin, klavulansyre og metotrexat øker de toksiske egenskapene til metotrexat. Bruk av stoffet sammen med allopurinol kan utløse utviklingen av allergiske hudreaksjoner. Det anbefales ikke å foreskrive Amoxiclav sammen med disulfiram.
Kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre reduserer effektiviteten av legemidler, hvis metabolisme fører til dannelsen av para-aminobenzoesyre, og når det tas med etinyl østradiol øker risikoen for "gjennombrudd" blødning.
I litteraturen er det isolerte rapporter om økning i det internasjonale normaliserte forholdet (INR) hos pasienter mens man tar amoxicillin og warfarin eller acenocoumarol. Kombinasjonen av Amoksiklava med antikoagulantia anbefales om nødvendig regelmessig overvåking av INR eller protrombintid når du avbryter eller starter behandling med legemidlet, siden du må kanskje justere dosen av antikoagulantene tatt oralt.
Felles administrering av amoksicillin / klavulansyre med rifampicin kan føre til en felles svekkelse av den antibakterielle virkningen. Amoxiclav anbefales ikke å brukes enda en gang i kombinasjon med bakteriostatiske antibiotika (tetracykliner, makrolider) og sulfonamider på grunn av den sannsynlige reduksjonen i effektiviteten av amoksicillin / klavulansyre.
Legemidlet fører til en reduksjon i effekten av orale prevensjonsmidler. Hos pasienter som tar mykofenolatmofetil, etter behandlingens begynnelse med Amoxiclav, observeres en reduksjon i kroppens aktive metabolitt, mykofenolsyre, før du tar neste dose av legemidlet med ca. 50%. Varierende konsentrasjon kan ikke nøyaktig gjenspeile de generelle endringene i eksponeringen av denne metabolitten.
analoger
Analoger av Amoxiclav er:
- På det aktive stoffet - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoksivan;
- I henhold til virkningsmekanismen - Libaccil, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.
Vilkår for lagring
Holdbarhet på tabletter og oppløsning - 2 år. Oppbevares på et tørt sted ved en temperatur ikke over 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten til den ferdige suspensjonen - 7 dager. Den ferdige suspensjonen lagres ved en temperatur på 2-8 ° C.
Salgsbetingelser for apotek
Resept.
Amoxiclav Anmeldelser
I de fleste tilfeller forlater leger og pasienter positiv tilbakemelding om Amoxiclav. De viser effektiviteten av dette antibakterielle stoffet i behandlingen av luftveissykdommer, og ikke bare voksne, men også barn kan gjennomgå et behandlingsforløp. Det er rapporter om gode resultater Amoxiclav behandling av smittsomme sykdommer i kjønnsorganene, otitis, bihulebetennelse. For voksne pasienter, er legemidlet vanligvis foreskrevet i en dose på 875 mg / 125 mg, og med riktig valg av dosering elimineres de ubehagelige symptomene på sykdommen raskt nok. Imidlertid rapporterer pasientene at etter et behandlingsforløp med et antibiotika er det verdt å ta medisiner som er ansvarlige for normalisering av tarmmikrofloraen.
Foreldre snakker også positivt om Amoxiclav-suspensjon, hvilke barn liker på grunn av deres hyggelige smak og brukervennlighet.
Prisen på Amoxiclav i apotek
Den omtrentlige prisen på Amoxiclav i form av tabletter med en dose på 875 mg / 125 mg er 401-436 rubler (14 stk er i pakningen), 500 mg / 125 mg i dosen er 330-399 rubler (15 stk. I pakningen) og 250 mg dosering. / 125 mg - 170-241 rubler (i pakken inneholder 15 stk.). Pulver til fremstilling av suspensjoner til oral administrering med en dose på 400 mg / 57 mg kan kjøpes for ca 158-273 rubler, en dose på 250 mg / 62,5 mg - for 212-299 rubler, en dose på 125 mg / 31,25 mg - 99-123 rubler. Pulveret til fremstilling av injeksjonsvæske med en dose på 1000 mg / 200 mg koster ca. 675-862 rubler, med en dose på 500 mg / 100 mg - 465-490 rubler (i pakninger med 5 flasker).