Hoved // Rhinitt

Relenza ® (Relenza ®)

Relenza: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Relenza

ATX-kode: J05AH01

Aktiv ingrediens: zanamivir (zanamivir)

Produsent: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 11/23/2018

Priser på apotek: fra 776 rubler.

Relenza er et antiviralt stoff som brukes til behandling av influensa A og B.

Frigi form og sammensetning

Doseringsformen til Relenza er et doseringspulver for innånding: fra nesten hvitt til hvitt [i en kartongpakke inneholder ett hetteglass med 20 doser (5 rotadisks, 4 celler hver) komplett med en Discaller].

Ingredienser 1 dose pulver:

• aktiv ingrediens: zanamivir (mikronisert) - 5 mg;
• hjelpekomponent: laktosemonohydrat - opp til 25 mg.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Relenza er et antiviralt stoff, en sterk og svært selektiv inhibitor av neuraminidase (et overflateenzym av influensaviruset). På grunn av viral neuraminidase frigjøres viruspartikler fra en infisert celle, og viruspenetrasjonen gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller er mulig, noe som gjør det mulig å infisere andre celler i luftveiene.

Zanamivir-hemmende aktivitet inkluderer alle 9 subtyper av influensavirus-neuraminidaser, inkludert virulent og sirkulerende for forskjellige arter. Halve inhiberende konsentrasjon (IC₅₀) for virusstammer A og B er 0,09-95,2 pM.

Replikasjon av influensavirus er begrenset til celler i overflateepitelet i luftveiene. På grunn av effekten av zanamivir i det ekstracellulære rommet, er det en reduksjon i reproduksjonen av to typer influensavirus A og B, og frigivelsen av viruspartikler fra luftveisepitelceller forhindres.

Ved innånding bekreftes effekten av zanamivir som følge av kontrollerte kliniske studier. Bruken av stoffet som terapi for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset sammenlignet med placebo, resulterte i en reduksjon i frigjøringen av viruset. Utviklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet ble ikke observert.

Bruken av Relenza hos risikofylte friske mennesker i doser som brukes til behandling av influensa, har ført til lindring av symptomer og en reduksjon av sykdommens varighet. En kombinert analyse av resultatene fra fase III-studier viste at mediantiden for å lindre symptomene på sykdommen minker til en og en halv dag. Det var også en reduksjon av antall komplikasjoner etter utsatt influensa og bruk av antibiotika som ble brukt i behandlingen.

Zanamivir er mest effektivt i tilfeller av behandlingstart så snart som mulig etter at de første symptomene på sykdommen har oppstått. Også bevist effektiv i bruk som profylaktisk middel.

farmakokinetikk

Zanamivir er preget av lav absolutt biotilgjengelighet (2% i gjennomsnitt etter oral administrering). Etter oral innånding absorberes ca. 10-20% av den administrerte dosen. C_max (maksimal konsentrasjon av stoffet) etter en enkeltdose på 10 mg er 97 ng / ml, er tiden for å nå den 1,25 timer. På grunn av den lave absorpsjonsgraden er det en lav systemisk konsentrasjon og et ubetydelig område under konsentrasjonstids farmakokinetisk kurve. På grunn av den lave absorpsjonen er plasmakonsentrasjonen av zanamivir i blodet lav (med gjentatte innhalasjoner forblir parameterne lave).

Binding av stoffer med plasmaproteiner - 10% - veldig ofte; > 1% og 0,1% og 0,01% og

Relenza

Indikasjoner for bruk

Influenzetype A og B hos voksne og barn over 5 år (behandling og forebygging).

Mulige analoger (erstatninger)

Aktiv ingrediens, gruppe

Doseringsform

pulver til innånding dosert

Kontra

Overfølsomhet, graviditet (jeg sikt), amming, barnalder (opptil 5 år).

Hvordan søke: dosering og behandling

Behandling: 2 inhalasjoner av Relenza 2 ganger daglig i 5 dager. Den totale daglige dosen er 20 mg.

Forebygging av Relenza: 2 inhalasjoner 1 gang per dag i 10 dager. Den totale daglige dosen er 10 mg. Behandlingsvarigheten kan økes til 1 måned hvis risikoen for infeksjon vedvarer i mer enn 10 dager.

Farmakologisk aktivitet

En kraftig og svært selektiv inhibitor av neuroaminidase, et influensavirus overflate enzym som frigjør virale partikler fra en infisert celle og akselererer viruspenetrasjon gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller og derved forårsaker infeksjon av andre celler i luftveiene. Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rommet, og reduserer reproduksjonen av begge typer influensavirus (A og B) og forhindrer frigjøring av viruspartikler fra cellene i overflateepitelet i luftveiene.

Bivirkninger

Svært ofte - mer enn 1/10, ofte - mer enn 1/100 og mindre enn 1/10, sjeldent - mer enn 1/1000 og mindre enn 1/100, sjelden - mer enn 1/10 000 og mindre enn 1/1000, svært sjelden - mindre enn 1 / 10 000, inkludert individuelle saker.

På den delen av luftveiene: svært sjelden bronkospasmer, pustevansker.

For huden: svært sjelden - utslett, urticaria.

Allergiske reaksjoner: svært sjelden - hevelse i ansiktet, strupehode.

Spesielle instruksjoner

For å oppnå optimal effekt, bør behandling med Relenza startes når de første symptomene på sykdommen oppstår.

Pasienter med respiratoriske sykdommer bør ha kortvarige bronkodilatatorer for behandling med zanamivir som ambulanse.

interaksjon

Ikke kombiner Relenza med andre innåndede stoffer (inkludert bronkodilatatorer).

Spørsmål, svar, omtaler om stoffet Relenza

Informasjonen som er gitt er ment for medisinske og farmasøytiske fagfolk. Den mest nøyaktige informasjonen om preparatet finnes i bruksanvisningen som er vedlagt emballasjen fra produsenten. Ingen informasjon lagt ut på denne eller andre sider på nettstedet vårt, kan tjene som erstatning for personlig appell til en spesialist.

Relenza - en gjennomgang av stoffet og en liste over billige analoger

Så snart vinterkulden begynner å nærme seg, forsøker hver av oss på alle måter å beskytte kroppen mot influensa som utvikler seg på denne tiden. I vårt land kan Relenza, et antiviralt terapeutisk middel, mest effektivt takle denne oppgaven. Artikkelen vil se på hvordan du skal ta stoffet, om dets analoger og andre øyeblikk eksisterer.

Analoger av Relenza

Legemidlet Relenza har mange analoger, noen av dem er billigere, andre kan ha tilleggsvirkninger på kroppen. Tenk på noen eksempler på eksisterende analoger av stoffet.

Arbidol

Dette antivirale legemidlet, Relenza medisinering. I tillegg er det mye billigere, prisen varierer mellom 340-350 rubler, mens Relenza har en pris på opptil 950-1000 rubler.

Når man bruker terapeutisk kurs på denne immunostimulerende substansen i menneskekroppen, kan følgende tiltak oppstå:

• betydelig reduksjon i symptomer på influensasykdom;
• På grunn av stoffets eksponering, reduseres konsentrasjonen av giftige stoffer i sirkulasjonssystemet.
• lav forekomst av bivirkninger eller komplikasjoner.

Legemidlet kan brukes til terapeutisk behandling, avhengig av graden av skade ved skadelige mikroorganismer. I preparatet er det viktigste virkestoffet umifenovirmolekyler og deres aktive forbindelser i forskjellige konsentrasjoner som kan påvirke infeksjonen negativt.

Nomides

Den russiske generiske Nomides i sammensetningen inneholder en sammensetning av oseltamivirfosfatmolekyler. Når man foretar en sammenlignende analyse, hvor en bioekvivalent beregning ble gjort, blir det klart at Nomides har nesten samme effekt på stammer og menneskekroppen som Relenza, slik at de kan byttes ut med hverandre.

Før du kjøper dette stoffet på apoteket, bør du kontakte din barneleger eller terapeut. Dette skyldes det faktum at etter å ha tatt medisinen kan uønskede bivirkninger oppstå. Prisen på innenlandske analoger av stoffet Relenza overstiger ikke 680-700 rubler.

Ifølge instruksjonene anbefalte stoffet Nomides å ta to ganger om dagen, en kapsel. Legemidlet er angitt for mottak av voksne og barn over 12 år. Unge barn anbefales ikke å gi, fordi stoffets sammensetning inneholder stoffer som er usikre for barnets kropp.

Amiksin

For pasienter som lider av svake immunsystemer, er analogen av Relenza, stoffet Amixin, som har immunmodulerende egenskaper, ganske passende.

Legemidlet har et bredt spekter av applikasjoner, for eksempel:

• det er foreskrevet for influensa;
• brukes i terapeutisk terapi mot smittsomme sykdommer, inkludert herpes;
• for behandling av cytomegalovirus;
• SARS og andre forkjølelser.

Ikke alle analoger av et antiviralt stoff kan ha samme egenskaper som Amixin. Legemidlet er angitt for barn over 7 år. Fra kontraindikasjoner bør man merke individuell intoleranse av en av komponentene i denne medisinen.

Kagocel

Antibakterielt stoff i sammensetningen inneholder samme aktive substans - Kagocel, samt tilleggskomponenter. Piller av stoffet er konvekse på begge sider.

Legemidlet har følgende egenskaper:

• Kagotsel er i stand til å produsere interferonmolekyler;
• med bruk i pasienter viste en betydelig reduksjon i forkjølelse;
• bidrar til å stimulere arbeidet med lymfocytter.

Legemidlet har en antibakteriell effekt, og etter at det har gått gjennom terapeutisk terapi, er det derfor mulig å bruke medikamenter som bidrar til restaureringsprosessen av tarmens normale funksjon og dets mikroflora.

Med denne analogen av Relenza behandles barn med influensasykdommer, siden fødsel kan Relenza selv gis til barn som har fylt tre år. Prisen på stoffet er i gjennomsnitt 220-230 rubler / pakke.

Hvordan er Relenza bedre enn Tamiflu

Begge disse legemidlene tilhører antivirale legemidler. Hovedkomponentene er forskjellige, selv om effektene på menneskekroppen og baciller og kjemisk struktur er nesten det samme. La oss bli kjent med de aktive ingrediensene i legemidler:

• Relenza. Den aktive ingrediensen er zanamivir;
• Tamiflu. Den aktive ingrediensen er oseltamivir.

Relenza

Produsenten av Relenza er det franske selskapet Glaxo Wellcome Production. Ved utvikling av et stoff har biologer tatt hensyn til det faktum at infeksjon med skadelige mikroorganismer oppstår gjennom luftveiene og slimhinnene i nese- og larynxområdet. Derfor ble det utviklet en nyskapende tilnærming til bruk av narkotika.

Hva er stoffet Relenza? Dette pulveret brukes til innåndingsprosedyrer. Når en person inhalerer pulver, går han direkte til de samme stedene som bacillene.

Pakken inneholder en kompakt enhet - en inhalator i form av en oval. Fem runde blister er festet til den, som er utviklet for innåndingsprosedyrer (4 ganger). I hver blister 5 mg. aktiv substans - zanamivir.

Tamiflu

Denne medisinen er et produkt av den farmasøytiske produsenten Roche (Sveits).

Tamiflu er tilgjengelig i følgende former:

• Det terapeutiske stoffet er pakket i kapsler som inneholder 75 mg av den aktive ingrediensen, oseltamivir;
• pulverblanding beregnet for fremstilling av suspensjoner. Hvert hetteglass inneholder 12 mg av stoffet.

Hva er sterkere: Relenza eller Tamiflu?

Aktive ingredienser - zanamivir og oseltamivir hele tiden konkurrerer med hverandre. Deres kliniske indikatorer var alltid nesten "i trinn" med hverandre, og gir den samme terapeutiske effekten på kroppen.

La oss se nøyaktig hva Relenza og Tamiflu forberedelser ligner på hverandre.

• Begge stoffene viste samme effektive effekt på influensasykdommer, som type A og B;
• Signifikant reduksjon i symptomer på influensasymptomer, som resulterer i behandling, forkortes med 1,5-2 dager;
• Hos pasienter med alvorlig influensa reduseres dødeligheten.

Det kan konkluderes med at begge legemidlene har nesten samme grad av antiviral effekt.

Hva sier Relenza?

Den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet er zanamivir, som er en sterk og svært selektiv inhibitor av overflatenzymet av influensavirus. På grunn av den skadelige virkningen av det aktive stoffet på en virusinfeksjon, forhindrer den det i å infiltrere inn i membranen i en sunn celle og infisere den.

Etter påføring av inhalatoren og sprøyting av det aktive stoffet på strupeflaten, opprettes et beskyttende felt. Komme inn i det, kan infeksjonen ikke komme inn i epitelceller, og forblir på overflaten. Uten mat dør hun. Dette skjer under terapeutiske profylaktiske prosedyrer.

Hvis nese- og pharyngeal overflaten blir behandlet med en inhalatoranordning etter at en person har blitt smittet med influensa, blir bakterielle celler drept av stoffets aktive ingrediens, zanamivir. Fra nå av slutter skadelige mikroorganismer å spre seg gjennom slimhinnen i luftveiene.

vitnesbyrd

I henhold til instruksjonene som er vedlagt inhalatoren, er medisinen forskrevet til pasienter i følgende tilfeller:

• brukes i terapeutisk terapi mot influensasykdommer av type A og B. Det er indisert for bruk hos voksne og barn over 5 år;
• anbefalt for profylaktisk bruk mot influensasykdommer type A og B. Relenzu er foreskrevet for voksne og barn over 5 år.

Kontra

Legemidlet for alle positive indikatorer, ikke alle pasienter er indikert for bruk. Det anbefales ikke å ta:

• barn under fem år;
• kvinner som er 1-3 måneder gravid;
• ammende mødre anbefales ikke å ta stoffet;
• i tilfeller hvor pasienten har en økt allergisk reaksjon på stoffets komponenter under innånding;
• dårlig laktosetoleranse;
• i sykdommer som kan være ledsaget av bronkodilator spasmer.

struktur

Relenza medisin består av en pulver substans. En dose pulver inneholder 5 mg. aktiv substans - zanamivir. Hjeltekomponent - laktosemonohydrat. I en rotadiski 4 doser av stoffet totalt volum på 20 mg.

dosering

Det medisinske stoffet injiseres i pasienten ved hjelp av Diskhaler, en spesiell inhalator som er tilgjengelig i hver pakke av preparatet. I henhold til instruksjonene er samme dosering angitt for alle tillatte aldersgrupper.

RELENZA (RELENZA)

Registreringsbevisinnehaver:

Laboratoire GlaxoSmithKline, (Frankrike)

Aktivt stoff:

ATX-kode:

Antimikrobielle legemidler til systemisk bruk (J)> Antivirale midler til systemisk bruk (J05)> Antivirale midler til direkte virkning (J05A)> Neuraminidaseinhibitorer (J05AH)> Zanamivir (J05AH01)

Klinisk farmakologisk gruppe:

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Legemidlet frigis ved reseptbelagte pulver d / innånding dosert 5 mg / 1 dose: rotadiski 4 doser (5 stk. I sett. Med diskhalerom)
Reg. №: RK-LS-5-№ 005403 fra 01/19/2012 - Aktiv
Pulver til innånding dosert hvit eller nesten hvit.

1 dose 1 rotadisk
Zanamivir (mikronisert) 5 mg 20 mg
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat.

Rotadisk (5) - plastkasser (1) komplett med en diskhaler (1 stk.) - kartongpakker.

Beskrivelse av legemidlet RELENZA ble opprettet i 2013 på grunnlag av instruksjoner som ble lagt ut på den offisielle nettsiden til Helsedepartementet i Republikken Kasakhstan.

Farmakologisk aktivitet

Relenza er en potent og svært selektiv inhibitor av neuraminidase, et influensavirus overflate enzym. Viral neuraminidase fremmer frigjøring av dannede virale partikler fra infiserte celler og tilgang av viruset gjennom slimhinner på overflaten av epitelceller. Dette tillater viruset å infisere andre celler. Inhiberingen av dette enzymet reflekteres i replikasjonen av influensavirusene A og B og nøytraliseringen av alle kjente influensa A-neuraminidase-subtyper.

Relenza virker utenfor cellen, reduserer multiplikasjonen av virusene A og B ved å hemme frigivelsen av smittsomme influensavirus fra epitelceller i luftveiene. Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Behandling av akutt influensa infeksjon Relenza fører til en reduksjon i frigjøring av viruset fra luftveiene.

farmakokinetikk

Den absolutte biotilgjengeligheten av stoffet er lav og gjennomsnittlig 2%. Ca 10-20% av dosen tas opp systematisk, med en topp serumkonsentrasjon oppnådd innen 1-2 timer etter administrering av legemidlet. Svak absorpsjon av medikamentet fører til en lav systemisk konsentrasjon, derfor forekommer ikke signifikante systemiske effekter etter innånding. Informasjon om endringen i kinetikk etter innånding er ikke tilgjengelig.

Bindingen av zanamivir til plasmaproteiner er svært lav (ikke over 10%). Fordelingsvolumet er 16 liter.

Etter innånding distribueres zanamivir i høye konsentrasjoner til alle deler av luftveiene. Ved bruk av en enkelt dose av legemidlet (10 mg) bestemmes konsentrasjonen av zanamivir i det epiteliale laget av luftveiene, som er hovedstedet for replikasjon av influensaviruset. Konsentrasjonen av zanamivir målt i den 12. og 24. time etter inntak av legemidlet er henholdsvis 340 og 52 ganger høyere enn medianen av viral neuraminidase. Høye konsentrasjoner av zanamivir i luftveiene fører til rask inhibering av viral neuraminidase. De to hovedområdene av zanamivir sedimentering er oropharynx og lungene (gjennomsnittlig 77,6% og 13,2%, henholdsvis).

Zanamivir utskilles av nyrene uendret og metaboliseres ikke.

Halveringstiden for zanamivir etter innånding varierer fra 2,6 til 5,0 timer. Total clearance er i området fra 2,5 til 10,9 l / t, så vel som klaring av urin. Eliminering av stoffet gjennom nyrene er fullført ca. 24 timer etter inntak.

Med en terapeutisk daglig dose på 20 mg, observeres lav biotilgjengelighet (10-20%), og derfor er det ingen signifikant systemisk effekt av zanamivir. Enhver endring i farmakokinetikken som kan oppstå på grunn av alder er usannsynlig, og derfor anbefales ikke dosejustering.

Systemiske effekter hos barn var nær 10 mg inhalasjonspulver hos voksne.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Med introduksjonen av Relenza i de anbefalte dosene, er det mulig å øke systemiske effekter hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, men dette krever ingen doseendring.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Relenza metaboliseres ikke, så dosejustering er ikke nødvendig.

Indikasjoner for bruk

- behandling og forebygging av influensa A og B.

Doseringsregime

Legemidlet er kun beregnet for innånding ved bruk av den medfølgende Dischaler-inhalatoren. Andre inhalasjonsmidler, som for eksempel hurtigvirkende bronkodilatatorer, bør tas før innånding med Relenza.

Voksne og barn over 5 år anbefales to inhalasjoner (2 x 5 mg) 2 ganger daglig i 5 dager. Den daglige dosen er 20 mg.

Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon og leverdosejustering er ikke nødvendig.

For å oppnå maksimal effekt bør behandlingen startes så tidlig som mulig, helst innen to dager etter symptomstart.

Voksne og barn over 5 år anbefales 2 inhalasjoner (2 x 5 mg) en gang daglig i 10 dager. Den daglige dosen er 10 mg. Forebyggelsesforløpet kan forlenges til 1 måned, hvis risikoen for sykdommen varer mer enn 10 dager.

Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon og leverdosejustering er ikke nødvendig.

Instruksjoner for bruk Diskhalera

Diskhaler er en enhet som brukes med Rotadisk for innånding av legemidlet. Rotadisk består av 4 blister. Hver blister inneholder en fast dose av legemidlet i form av et tørt pulver.

Ikke pierk rotadisc-blisteren til den er plassert i Diskhaler.

Rotadisk kan være i Diskhaler hele tiden, men blæren skal åpnes før bruk. Unnlatelse av å følge instruksjonene vil skade Diskhaler.

Hold Diskhaler ren. Tørk munnstykket med et serviett etter bruk og lukk munnstykkehetten mellom bruk.

Diskhaler består av: rotadisk, nåler, deksler, kropp, munnstykke, hjul, sideklipp, mørkt deksel.

Slik setter du Rotadisk i Diskhaler:
1. Fjern den mørke hetten fra munnstykket.
Kontroller at munnstykket er rent inne og ute.
2. Hold den hvite skuffen som vist på bildet, og fortsett fremover til den stopper
3. Trykk lett på sideklippene på den hvite skuffen under hjulet.
Trekk skuffen ut av kabinettet.
Den hvite skuffen skal gå ut lett.
4. Plasser Rotadiks med forsiden ned på det mørke hjulet.
Kontroller at Rotadisk er plassert med den utskrevne siden opp og konvekse celler ned.
Cellene passer inn i hullene i hjulet.
5. Trykk forsiktig den hvite skuffen forsiktig inn i Diskhalens tilfelle.
Hvis du ikke er klar til å inhalere en dose av Relenza akkurat nå, så dekk Diskhaleren med et lokk.
Klargjøre dosen for innånding:
Utfør følgende fremgangsmåte like før innånding.
6. Hold utladeren horisontalt.
Åpne dekselet til det stopper. Lokket må være vertikalt posisjonert for å helt gjennomsyre cellen.
Sett lokket ned.
Diskhalken er klar til bruk. Hold det horisontalt til du inhalerer dosen.
Hold diskholderen horisontalt
Inhalasjonsteknikk:
7. Sett deg komfortabelt. Ikke plasser inhalatoren mellom leppene ennå. Pust ut så dypt som mulig mens du holder Discler en kort avstand fra munnen din. Ikke puster ut i Diskhaler, det vil føre til å blåse pulver fra Rotadiska.
Ta diskhaleren i munnen og plasser forsiktig munnstykket mellom tennene og leppene dine. Ikke bite Diskhaler, ikke lukk hullet i munnstykket. Ta det dypeste pusten gjennom munnstykket. Hold pusten i noen sekunder eller så mye som mulig.
Hold diskholderen horisontalt
Forbereder neste innånding (andre dose):
8. Rotadisk vri til neste blister ved å trekke forsiktig og skyve skuffen. Ikke tråkk cellen før innånding. Hvis du ser at blæren under nålen er punktert, trekk den hvite skuffen tilbake over kroppen til den stopper, og sett den deretter tilbake. På grunn av dette ruller hjulet automatisk og setter en ny blister under nålen.
Når du er klar til neste innånding, pierce blæren og utfør innånding.
Tørk alltid munnstykket og lukk det med en hette etter bruk av inhalatoren. Det er viktig å holde platen renere ren.
Rotadisc erstatning
Når alle celler er tomme, fjern Rotadisk fra Diskhal og erstatt den med en ny (se trinn 1-5)
Bivirkninger
Svært sjelden (

Relenza: bruksanvisning

beskrivelse

pulver fra hvitt til nesten hvitt.

Farmakoterapeutisk gruppe

Farmakologiske egenskaper

Zanamivir er en sterk og svært selektiv inhibitor av neuroaminidase (et overflateenzym av influensaviruset). Viral neuroaminidase gir frigjøring av virale partikler fra en infisert celle og kan akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller, og dermed sikre infeksjon av andre celler i luftveiene. Den hemmende aktiviteten til zanamivir er vist både in vitro og in vivo og inkluderer alle 9 subtyper av peyraminidase influensavirus, inkludert de som sirkulerer og virulent for forskjellige arter. Den halvhemmende konsentrasjonen (IC50) for virusstammer A og B er mellom 0,09 og 95,2 pM.
Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rommet, og reduserer reproduksjonen av begge typer influensavirus (A og B) som forhindrer frigjøring av virale celler fra celler i overflateepitelet i luftveiene. Effektiviteten av innånding av zanamivir ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av ziamavir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i virusets frigjøring (sammenlignet med placebo). Utviklingen av resistens mot zanamivir er ikke registrert.

Suge. Absolutt biotilgjengelighet er lav og gjennomsnittlig 2% etter oral administrering. Etter oral innånding absorberes ca. 10% til 20% av den administrerte dosen. Etter en enkeltdose på 10 mg var maksimal plasmakonsentrasjon av Cmax 97 ng / ml etter 1,25 timer. Lav absorpsjon resulterer i lave systemiske konsentrasjoner og ubetydelig areal under konsentrasjon-tidskurven. En liten grad av absorpsjon opprettholdes under gjentatte innhalasjoner.
Distribusjon: Etter oral innånding deponeres zanamivir i luftveiene i høye konsentrasjoner, slik at stoffet blir levert til infeksjonsporten. Etter innånding overgikk 10 mg zanamivir i epithelialaget av luftveiene i respirasjonskanalen den gjennomsnittlige halvdelen av inhibitorisk konsentrasjon for neuraminidase 340 ganger 12 timer etter innånding og 52 ganger etter 24 timer, noe som gir rask inhibering av det virale enzymet. Hovedstedene for deponering er den muntlige delen av svelget og lungene (gjennomsnittlig 77,6% og 13,2%, henholdsvis).
Metabolisme og utskillelse: Ikke metabolisert, utskilt av nyrene uendret. Halveringstiden for plasma eliminering etter oral innånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Total clearance er fra 2,5 til 10,9 l / time.

Spesielle pasientpopulasjoner

Eldre: Biotilgjengelighet etter administrering av en terapeutisk dose på 20 mg er 10 til 20%, som følge av at konsentrasjonene i systemisk sirkulasjon er ubetydelige. Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig, siden noen aldersrelaterte forandringer, som vanligvis fører til endringer i farmakokinetiske profiler av ulike legemidler, ikke påvirker farmakokinetikken til zanamivir.
Barn: Zanamivir farmakokinetikk ble evaluert i en kontrollert pediatrisk studie hos 24 pasienter i alderen 3 måneder til 12 år ved bruk av en forstøver (10 mg) og en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiske parametrene hos barn var ikke forskjellig fra hos voksne.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Ved bruk av terapeutiske doser på 20 mg, er biotilgjengeligheten lav og utgjør 10-20%, derfor er systemiske konsentrasjoner av zanamivir ubetydelige. På grunn av det brede spekteret av narkotikasikkerhet forblir en mulig økning i systemiske konsentrasjoner hos pasienter med alvorlig nyresvikt klinisk ubetydelig og krever ingen korreksjon av doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Siden zanamivir ikke metaboliseres, må ingen doseringsregimer justeres.

Klinisk effekt og sikkerhet

Zanamivir, brukt i doser som brukes til behandling av influensa hos friske, i risikogrupper (vanligvis i kontakt med de syke), lindrer symptomene og forkorter varigheten av sykdommen. En kombinert analyse av resultatene fra 3 studier viste at mediantiden for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til 1,5 dager hos pasienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med pasienter i placebogruppen (p

Indikasjoner for bruk

Behandling av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne.
Forebygging av infeksjoner forårsaket av influensavirus type A og B hos barn over 5 år og voksne.

Kontra

Overfølsomhet overfor noen av komponentene i legemidlet.

Sykdommer i luftveiene, ledsaget av bronkospasme (inkludert en historie).

Bruk under graviditet og amming

Effekten og sikkerheten til zanamivir under graviditet og amming er ikke undersøkt. Eksperimentelle studier på dyr har vist at zanamivir penetrerer gjennom moderkaken og i morsmelk, men det er ingen teratogen effekt eller redusert fruktbarhet eller kliniske manifestasjoner av eventuelle abnormiteter i peri- og postnatale perioder. Det er ingen informasjon om penetrasjon gjennom placenta barrieren eller i morsmelk.
Imidlertid bør ikke zanamivir brukes under graviditet og under amming, særlig i første trimester, hvis den forventede fordelen ved bruk for moren overskrider den mulige risikoen for fosteret.

Dosering og administrasjon

Zanamivir brukes kun ved innånding oralt. For å sikre riktig bruk av legemidlet, bør det brukes vedlagt DISKHALER.
Pasienter som tar andre innåndede stoffer (f.eks. Bronkodilatatorer), bør Relenza kun brukes etter disse legemidlene.
behandling
Voksne og barn fra 5 år: Den anbefalte dosen zanamivir er to inhalasjoner (2x5 mg) to ganger daglig i 5 dager. Den totale daglige dosen er 20 mg. For å oppnå en optimal effekt, bør behandlingen påbegynnes når de første symptomene på sykdommen oppstår.
Eldre pasienter: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
forebygging
Voksne og barn fra 5 år: Anbefalt dose av zanamivir er to inhalasjoner (2-5 mg) 1 gang daglig i 10 dager. Den totale daglige dosen er 10 mg. Behandlingsvarigheten kan økes til 1 måned, hvis infeksjonsrisikoen vedvarer i mer enn 10 dager (for eksempel antas lenger kontakt med de syke).
Eldre pasienter: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.

Bivirkninger

I kontrollerte kliniske studier er forekomsten av bivirkninger lik i zanamivir-gruppen og placebogruppen. Spontane rapporter inneholdt informasjon om uønskede reaksjoner på bruk av zanamivir og ble klassifisert som følger: svært ofte (1/10), ofte (1/100, fra immunsystemet: svært sjelden: allergiske reaksjoner, inkludert hevelse i ansikt og strupehode.
På den delen av luftveiene: svært sjelden: bronkospasmer, pustevansker.
Fra huden og dets vedlegg: svært sjelden: utslett, urtikaria, alvorlige hudreaksjoner, inkludert erytem polymorf, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

overdose

Utilsiktet overdose er usannsynlig på grunn av arten av selve utgivelsesformen, administreringsveien og lav biotilgjengelighet etter oral administrering av zanamivir. Ved innånding av 64 mg per dag (mer enn 3 ganger høyere enn anbefalt daglig), er det ikke registrert noen bivirkninger. Også, de er ikke registrert ved parenteral administrering i 5 dager, 1200 mg per dag.

Spesielle instruksjoner

Svært sjeldne individuelle rapporter har blitt registrert ved utvikling av bronkospasme og / eller nedsatt respiratorisk funksjon etter bruk av zanamavir, inkludert uten tidligere sykdommer i anamnesen. Ved utvikling av et av de nevnte fenomenene, bør du slutte å ta zanamivir og konsultere lege.
Pasienter med respiratoriske sykdommer bør ha kortvarige bronkodilatatorer for behandling med zanamivir som ambulanse.
Infeksjon forårsaket av influensaviruset kan være forbundet med ulike nevrologiske og atferdsbetingede lidelser. Rapporter mottatt etter markedsføringen (hovedsakelig registrert hos barn i Japan) har vært assosiert med kramper, delirium, hallusinasjoner og avvikende oppførsel hos pasienter som er smittet med influensaviruset og tar neuraminidasehemmere, inkludert zanamivir. Disse fenomenene ble observert hovedsakelig i de tidlige stadiene av sykdommen, ofte hadde en plutselig utbrudd og en rask utbrudd av utfallet. Årsakssammenhenget mellom å ta zanamivir og de ovennevnte bivirkningene er ikke bevist. Hvis det oppstår nevropsykiatriske symptomer, er det nødvendig å vurdere forholdet mellom risikofaktoren ved videre behandling med zanamivir for hver enkelt pasient.

Utgivelsesskjema

Pulver til innånding dosert 5 mg / dose. Laminert aluminium rotadisk med 4 celler (en rund blister med 4 symmetrisk anordnede celler), som hver inneholder 1 dose av preparatet. På 5 rotadisk i en plastflaske. En plastflaske sammen med en diskhaler og bruksanvisning er plassert i en pappkasse.

Holdbarhet

7 år.
Ikke bruk utover utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Lagringsforhold

Oppbevares ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Salgsbetingelser for apotek

GlaxoWellcome Produksjon Juridisk adresse: Industriområde 2, Rue Lavoisier 23, Evro, Frankrike / 23 rue Lavoisier - Zone Industrielle No 2, Evreux, Frankrike
For mer informasjon vennligst kontakt:
ZAO GlaxoSmithKline Trading, 121614, Moskva, ul. Krylatskaya, Bygning 17, Bldg. Z, fl.5 Business Park "Krylatskiye Hills"

Instruksjoner for bruk av Diskhalera med Rotadiski

Enheten Diskhaler brukes til innånding av rotadiska (Relenza release form). Diskhaler består av følgende deler:

• Hus med et lokk og en plastnål for å gjennomsyre en rotadisk celle
• etui for munnstykke
• en glidebrett med et munnstykke og et roterende hjul som Rotadisk er plassert på

Rotadisk består av 4 blister, som hver inneholder en viss dose.
Rotadisk kan oppbevares i disqualer for innånding, men blæren skal være gjennomboret like før stoffet inhaleres. Manglende overholdelse av denne anbefalingen kan forstyrre driften av diskholderen og dermed redusere effektiviteten av stoffet.
VIKTIG! Ikke poke Rotadisk før den er plassert i Diskhaler.

Rotadisk lasting i Diskhaler

1. Fjern saken fra munnstykket, kontroller at munnstykket er rent inne og ute.
2. Dra forsiktig ut skuffen før du holder plastklemmene, og hold kantenes hjørner. Trekk brettet helt ut, slik at innsnittene på klemmenes side er synlige.
3. Trekk ut brettet helt, og trykk hakkene på siden av klippene med tommel og pekefinger.
4. Sett rotadisk på hjulcellene ned og sett skuffen tilbake i Diskhaler.

1. Løft dekselet på Diskhaler opp til stoppet for å pierce Rotadisk topp- og bunnfolie. Lukk lokket.

VIKTIG! Ikke løft lokket til skuffen er fullt installert.

1. Etter full utånding, plasser munnstykket mellom tennene, stram munnstykket med leppene dine, uten å lukke lufthullene på hver side av munnstykket. Ta sakte dypt pust (alltid gjennom munnen, ikke gjennom nesen). Fjern munnstykket fra munnen. Hold pusten så mye som mulig. Pust ut sakte. Ikke pust inn i inhalatoren.
2. Trykk forsiktig uttrekkskassen helt til den stopper, uten å trykke på klemmene, og skyv den inn. I dette tilfellet roterer Rotadisk en celle og er klar til neste innånding.

VIKTIG! Punktere cellen skal bare umiddelbart før innånding.
For å utføre gjentatte innåndinger, gjenta trinn 5 og 6. Bytt ut den tomme rotadisken.
Hver Rotadisk inneholder 4 celler. Etter fire innåndinger, erstatt den tomme rotadisken med en ny (trinn 2 - 4).
VIKTIG! Barn bør bruke en innåndingsenhet under voksen tilsyn.

Relenza instruksjon

Generelle egenskaper av stoffet Relenza

Form for medisinering: Dosert pulver til innånding.

Formfrigivelse: dosering av innånding (dose på 5 mg). Rundblærer, som har fire symmetriske celler, danner en laminert aluminiumrotadisk. En plastflaske med 5 slike roterisks, en diskhaler, samt bruksanvisninger er i en pappkasse.

Ingredienser: 5 mg av den aktive ingrediensen - Relenza, som en ekstra komponent - melkesukker (laktosemonohydrat).

Kort beskrivelse: Hvit (eller veldig lett) pulver. Det brukes som et middel mot virus.

Holdbarhet: Fem år. Ikke bruk etter utløpsdatoen, som er oppført på pakken.

Oppbevaringsforhold: Oppbevares ved temperaturer ikke over 30 ° C på et sted som ikke er tilgjengelig for barn.

Ferieforhold: Det er utgitt i henhold til formålet (oppskrift).

Farmakodynamikk og farmakokinetikk av Relenza

Relenza er en sterk nevoaminidaseinhibitor og har en høy grad av viralt enzym som selektivitet. Når alt kommer til alt, fører neuroaminidase til det faktum at partikler av en virusinfeksjon slippes ut fra en infisert celle, og prosessen med å introdusere viruset i epitelceller gjennom slimhinnen blir akselerert og dermed er cellene i respiratoriske organer smittet. Relenza (hemmende) aktivitet anbefales både utenfor den levende organismen (in vitro) og hos de levende (in vivo), og alle subtyper (ni av dem) av nevaminaminene av de virusene som fremkaller influensa er også inkludert i den. Dette inkluderer både sirkulerende og virulente grupper.

Mekanismen for reproduksjon av viruset som forårsaker influensa er begrenset til celler som er på overflaten av epitelet i luftveiene. Relenza utviser en handling inne i cellen: den favoriserer en reduksjon i spredningen av slike typer influensavirus som A og B og tillater ikke ejektion av cellulære virale partikler. Kliniske studier av Relenza bekrefter den positive effekten ved innånding. Relenza brukes i terapeutiske inngrep for akutte infeksjoner som forårsaker influensavirus. Dens bruk reduserer mengden av virus som slippes ut. Saker av immunitet relanza kroppen er ikke løst.

Etter å ha tatt stoffet oralt, blir det synlig at dets absolutte biotilgjengelighet er svært lav (ca. 2%). Under innånding absorberes ca. 10-20% av dosen som injiseres. Etter en bruk av midlet i mengden 10 mg, etter en og en halv time, registreres den høyeste konsentrasjonen i blodplasmaet - 97 ng / ml. Når absorpsjonsgraden (sugekraften) er lav, opprettholdes den under påfølgende inhalasjoner, og systemkonsentrasjonen av relèa er tilsvarende lav.

Hvordan distribueres relenza? Etter ferdigstillelse av innånding, settes oral Relenza i området i øvre luftveier til maksimal konsentrasjon, og har dermed åpen tilgang til smittsomme innganger og foci. Den vanlige dosen av relèse for innånding er 10 mg, men det er også i stand til å hemme (nedsette) virkningen av virusenzymer med lynhastighet. Den inhiberende konsentrasjon av legemiddel i luftveiene vev over middel-tallet for neyroaminidazy polusutki gjennom 340 ganger, og ved dag - 52. Hovedsakelig pulver avsettes i munnhulen (ca. 77,6%) og lys (ca. 13,2%).

Legemidlet er ikke egnet til behandling, det fjerner nyrene i samme tilstand som det kom inn i kroppen. Etter innånding fjernes innholdet av stoffet fra blodplasmaet ved hjelp av halveringstiden fra to til fem timer. Resten av rensing av kroppsvev fra et stoff (clearance) varierer i området fra 2,5 til 10,9 l / time.

Spesielle kategorier av pasienter (dosering)

Eldre mennesker: Biotilgjengeligheten etter absorpsjon av dosen i mengden 20 mg er 10 til 20%, så konsentrasjonen i blodbanen er liten. Det er ikke nødvendig med korrigerende tiltak i doseringsregimet, fordi aldersrelatert ombygging av kroppen ikke påvirker Relenza farmakokinetiske egenskaper.

Barn i førskole og skolealder: Relenza farmakokinetikk ble undersøkt i et pediatrisk eksperiment, som ble nøye overvåket, hos 24 barn i alderen fra tre måneder til tolv år. I studien ble 10 milligram av forstøver og pulverinhalator brukt. I analysen var farmakokinetikken til barnets kropp ikke forskjellig fra voksne.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: En terapeutisk dose på 20 milligram ble brukt i denne kategorien. Det må sies at systemiske konsentrasjoner av Relenza er lave, siden biotilgjengeligheten er fra 10 til 20%, det vil si lav. Med tanke på at stoffet Relenza er ganske trygt, er det mulig å øke doseringen til pasienter med nyresykdommer (selv med høy grad av nyresvikt), mens det ikke er nødvendig å endre regimet.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Det er klart at hvis Relenza ikke påvirkes av metabolsk prosessen, er det ikke nødvendig å gjøre endringer i doseringsregime for pasienter med leverdysfunksjon. Relenza brukes til fjerning fra influensa staten, i de foreslåtte dosene bidrar det til å lindre symptomene på sykdommen og minimerer behandlingsperioden.

Så, på grunnlag av tre studier, kan man lage en analyse og oppsummere: Varigheten av behandling av influensa med Relenza tar en dag eller to, i motsetning til behandling av pasienter i placebogruppen, hvor perioden er mye lenger. Når Relenza tas, reduseres antall komplikasjoner til 22% (hos pasienter i gruppen er komplikasjonsgraden 29% og risikoen er 95%). En god indikator på stoffet er at effektiviteten til Relenza manifesteres i de første behandlingsdagene og fjerner aller første tegn på sykdom.

Et effektivt stoff Relenza er den beste måten å forhindre forkjølelse, spesielt influensa, hos de barna som er over fem år og i den voksne delen av befolkningen. Prosentandelen av beskyttelse varierer fra 67 til 79% (versus placebo) og fra 56 til 61% (som identifisert med aktiv kontrollerbarhet).

Relenza indikasjoner for bruk

Det brukes til behandling av virusinfeksjoner som utløses av influensavirus av gruppe A og B, og for forebygging av denne typen infeksjon hos voksne og barn over fem år.

Kontraindikasjoner til bruk av relèa

Produktet er ikke angitt for overfølsomhet overfor minst en av dets ingredienser. Med stor frykt foreskrives et middel til pasienter med betennelse i luftveiene, som er ledsaget av spasmer i bronkiene.

Relenza bruker under graviditet

Relenza's skadelighet og positive effekter under graviditet ga ikke til rette for kontroll.

Eksperimenter utført på representanter for faunaen førte til at Relenza har evnen til å bli absorbert gjennom moderkroppen selv i morsmelk hos et dyr, men samtidig reduseres ikke fertiliteten. Det er ingen pålitelige data om hvorvidt Relenza overvinter barrieren til den menneskelige moderkreft og absorberes i den humane morsmelken.

Men til tross for dette, å utpeke et middel for å ta gravide, og laktasjonsperioden bør ikke være.

Relenza for barn

De farmakokinetiske parametrene til relène hos barn adskiller seg ikke fra parametrene hos voksne.

Relenza applikasjonsmetode

Relenza er kun foreskrevet for peroral innånding. For å gjøre dem riktig må du bruke diskhaleren som kommer i settet. Pasienter som tar andre inhaleringsmidler, relasjen foreskrives bare etter endt behandling av andre legemidler.

Relenza instruksjoner for bruk

Relenza behandling

Barn fra en alder av fem år og den voksne befolkningen foreskrives to metered dose inhalasjoner (2x5 mg) to ganger daglig, den totale behandlingsvarigheten er fem dager. Daglig dosering - 20 mg. Relenza fra de første dagene av sykdommen bidrar til en rask gjenoppretting. Eldre mennesker trenger ikke dosejustering. Ikke endre doseringsregimet og pasienter med nedsatt nyrefunksjon, så vel som de pasientene som har nedsatt leverfunksjon.

forebygging

Relenza anbefales for barn over 5 år og voksne. Den vanlige dosen - 2 inhalasjoner på 2x5 milligram en gang daglig i 10 dager. Det viser seg at generalisert dose er inntaket av 10 mg av legemidlet per dag. Noen ganger, i henhold til de individuelle egenskapene ved sykdomsforløpet, økes perioden for å ta medisinen til en måned. Spesielt hvis det er risiko for infeksjon (det er lang kontakt med pasientene). Eldre mennesker, pasienter med nedsatt nyrefunksjon og nedsatt leverfunksjon trenger ikke å justere doseringsdelen.

Relenza bivirkninger

Studier utført i en klinisk setting har vist flere tilfeller av menneskelig eksponering.

Legemidlet påvirker sjelden immunforsvaret: allergier og angioødem er mulige.

I bronkosystemet kan det forekomme spasmer i bronkiene og hindret pust.

I hudområdet er allergiske reaksjoner sjelden manifestert i form av drenering og urtikaria.

Kontraindikasjoner og overdosering av Relenza

Tilfeller av overdosering av legemidlet er løst, ettersom doseringsformen er dosert. Men selv om under innånding, bruk 64 mg Relenza per dag (når den estimerte daglige dosen er 3 ganger mindre), bør bivirkninger ikke forekomme. Bivirkninger er ikke løst ved bruk av parenterale midler som varer 5 dager til 1200 milligram per 24 timer.

Spesielle instruksjoner

Det bør tas hensyn til det faktum at det i enkelte pasientrevisjoner er informasjon som noen ganger når Relenza mottar, forverres. I en slik situasjon må du umiddelbart avbryte bruken av stoffet og konsultere lege. De som lider av kroniske respiratoriske sykdommer, bør alltid ha hurtigvirkende bronkodilatatorer når de behandles med Relenza. Evnen til å kjøre kjøretøyer Relenza påvirker ikke.

Relenza pris

Prisen på stoffet Relenza er ca 1200 rubler, men det kan nå opp til 1450, hvis stoffet er bestilt med hjemmelevering

Relenza vurderinger

Dmitry: Jeg prøvde å behandle Relenza for tre år siden. Min influensa startet med høy feber. Gjort innånding om kvelden og før sengetid. Allerede klokken tre om morgenen hadde temperaturen gått ned, og om morgenen forsvant symptomene som om de var i hånden. Siden den gang har jeg tatt Relenza, selv med ARVI.

Alice: Jeg fikk en forkjølelse i den femte måneden av graviditeten. Jeg kunne ikke ta temperaturen ned i to dager, så jeg dro til ambulansen. Legen gjorde en diagnose - type A-influensa, foreskrevet Relenza, siden bivirkningene under svangerskapet ikke ble studert, men stoffet er fortsatt antiviralt, ikke et antibiotikum. Etter to innåndinger, følte jeg meg bedre, en kald forbi - kroppstemperaturen falt, jeg gjenoppretter.

Elena: Min temperatur steg plutselig til 38 grader, generell tretthet dukket opp, hodet mitt begynte å smerte. Hun gjorde innånding av relèa og to timer senere droppet temperaturen og hodet stoppet for å skade. Nå behandler jeg min forkjølelse utelukkende med Relenza.

Alexandra: Et utmerket middel, allerede den første metoden gjør at du kan føle deg bedre, mer forfriskende, nesepassasjer og hodepine passerer. Utrolig, men sant!

Tamara: Vår sønn som er 5 år med influensa har besluttet å prøve Relenza. Heldigvis, etter to timer, falt temperaturen, og etter en dag forsvarte symptomene på sykdommen, føles barnet godt.