Hoved // Rhinitt

Bivirkninger av cefalosporiner

Siden disse legemidlene er en type beta-laktam-antibiotika, er bivirkningene svært like.
For det første er blant bivirkningene en allergisk reaksjon, som kan manifesteres av hudutslett, bronkial spasmer og til og med anafylaktisk sjokk i svært sjeldne tilfeller. Når du tar penicilliner, er allergiske reaksjoner mye vanligere enn når du tar cefalosporiner. Strukturen av penicilliner og cephalosporiner er svært liknende, men kryssallergiske manifestasjoner blant disse gruppene av antibiotika er ganske sjeldne. Ifølge studier kan bare 10% av pasientene med reaksjon på penicilliner oppleve en reaksjon på cefalosporiner. For å unngå allergier er det imidlertid nødvendig å foreskrive nøye medisiner av denne gruppen til de pasientene som har hatt en allergisk reaksjon på penicilliner.

Med introduksjonen av disse stoffene kan intramuskulært hypertermi, hoste og muskel smerte oppstå, spesielt når man foreskriver høye doser av legemidlet.

Nyrfunksjonen kan bare svekkes hvis det mottar en stor dose av disse legemidlene. Vanligvis reagerer nyrene ikke på disse legemidlene ved normal dosering og i fravær av overfølsomhet overfor rusmidler i denne gruppen. I sjeldne tilfeller kan leverfunksjonen være litt svekket.

Ta cefalosporiner kan også føre til nedsatt bloddannelse, spesielt når du tar den siste generasjonen av stoffer. Dette skyldes det faktum at disse stoffene hemmer veksten av mikroflora, som er ansvarlig for syntesen av vitamin K.

Når du tar disse legemidlene i tabletter, er det også mulige reaksjoner fra mage-tarmkanalen.

Oversikt over cefalosporin medisiner i tabletter

Antibiotisk behandling har endret essensen av kampen mot farlige smittsomme sykdommer. Tidligere hadde legene ingen metoder for å påvirke patogene patogener, og all innsats var rettet mot å opprettholde pasientens generelle tilstand.

Etter oppdagelsen av penicillin av Alexander Fleming ble det mulig å ødelegge mikroorganismer som tidligere provoserte utviklingen av epidemier som tok livet til tusenvis og millioner av mennesker. Og cefalosporiner i tabletter spiller en svært viktig rolle i denne vellykkede kampen.

Gruppe av cephalosporiner - legemidler som har en svært viktig praktisk rolle i ambulant og ambulant behandling av bakterielle patologier. Statistikk viser at denne gruppen av antibiotika oftest er foreskrevet på sykehus. Dette skyldes den store listen over patologier hvor den brukes, lav total toksisitet, et bredt spekter av virkning.

Over tiårene av bruk har cefalosporiner også fått en god bevisbase og en god avtaleopplevelse. Nye studier gjennomføres regelmessig som bekrefter effektiviteten av disse legemidlene.

Farmakologiske egenskaper av stoffet

Cefalosporiner er beta-laktam antibakterielle legemidler. De har en felles kjemisk struktur som bestemmer deres farmakologiske egenskaper. Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt.

Virkningsmekanismen av narkotika i følgende - antibiotikaforbindelser virker på komponentene i celleveggen og dermed bryter deres integritet.

Som et resultat er det en massiv død av patogene patogener.

Farmakologiske egenskaper av legemidler bestemmer egenskapene ved bruk. De fleste cephalosporiner absorberes dårlig i fordøyelseskanalen, slik at de fleste produseres i form av ampuller til intravenøs eller intramuskulær bruk. De passerer også godt gjennom blod-hjernebarrieren, spesielt med betennelse i meningeal-membranene.

Cephalosporin-antibiotika er ganske jevnt fordelt i pasientens kropp. Den høyeste konsentrasjonen av legemidler som er notert i galle, urin, respiratorisk epitel og fordøyelseskanalen. Terapeutisk konsentrasjon opprettholdes i 5-6 timer etter å ha tatt medisinen.

Når det administreres oralt, går cephalosporin antibiotika gjennom metabolisme i leveren. Fra kroppen blir disse bakterielle preparatene utskilt hovedsakelig uendret av nyrene. Derfor, hvis funksjonen til denne kroppen er svekket, akkumuleres et antibiotika i pasientens kropp. Virkningsområdet for cefalosporiner er ganske bredt, særlig i de siste generasjonene. De fleste legemidler virker på:

• streptokokker;
• stafylokokker;
• hemofil bacillus;
• Neisserial;
• enterobakteriell infeksjon;
• klebsielly;
• Moraxella;
• E. coli;
• Shigella;
• salmonella.

Klassifisering av cefalosporiner

Til nå er det fem generasjoner cefalosporiner. De varierer i noen egenskaper. De første representanter for denne gruppen av stoffer påvirker mer effektivt gram-positive bakterier.

Også, de siste preparatene av cephalosporiner virker på et stort antall mikrober og trenger bedre inn i blod-hjernebarrieren.

Et viktig problem er utviklingen av antibiotikaresistens mot de første generasjonene som allerede har vært brukt i mange tiår. Denne situasjonen fører til en reduksjon i effektiviteten av de brukte legemidlene.

Cefalosporiner er delt inn i følgende generasjoner:

• den første er cefalexin, cefazolin;
• den andre er cefuroxim, cefuroxim;
• den tredje er ceftriaxon, ceftazidim, cefotaxim;
• den fjerde er cefepim, cefpirim;
• den femte er ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

Regler for bruk av antibakterielle stoffer

Antibiotika er sterke legemidler som har en systemisk effekt på kroppen. Derfor er det forbudt å bruke antibakterielle stoffer uten å konsultere en lege. Det er svært vanskelig for pasienten å velge det beste behandlingsalternativet for sykdommen i seg selv og hans slektninger. Ukontrollert inntak av antibiotika fører også oftere til utviklingen av bivirkninger og en reduksjon i effekten av stoffet.

Under behandlingen må du følge noen enkle regler for opptak. Behandlingsforløpet varer vanligvis minst 3 dager.

Det anbefales ikke å avbryte eller nekte behandling til pasienten etter de første tegn på forbedring i den generelle tilstanden.

Dette fører ofte til tilbakefall av patologien.

Påfør antibiotika på samme tid på dagen. Dette gjør det mulig å opprettholde en god konsentrasjon av stoffet i det perifere blodet, noe som gir den optimale terapeutiske effekten.

Når du hopper over å ta antibiotika, bør du ikke få panikk, men ta den ubesvarte dosen av cephalosporin så snart som mulig. I fremtiden bør terapi fortsette som vanlig.

Ved bruk av antibiotika er det viktig å kontrollere utvikling av bivirkninger, som må rapporteres til legen din så snart som mulig. Bare han er i stand til å vurdere alvorlighetsgraden og ta en beslutning om å suspendere eller fortsette behandlingen med cefalosporiner.

Hvordan tilordne cefalosporiner tabletter

Før du forskriver cephalosporiner, må legen være overbevist om bakterieetiologien til pasientens sykdom. Dette er svært viktig fordi antibakterielle stoffer ikke virker på viral, soppflora, og i slike tilfeller kan selv skade pasienten. Til dette formål må legen fullføre pasientens undersøkelse, som vanligvis begynner med en fullstendig samling av sykdommens historie. Pasienten eller hans slektninger (i sin alvorlige tilstand) bør fortælle om hvordan, når og etter hvilke de første symptomene på patologi dukket opp.

Det samler også vanligvis informasjon om tilstedeværelsen av en lignende sykdom hos nærmeste familie og venner, om mulig kontakt med pasienter, samt om relaterte brudd på andre organer og systemer. Det neste trinnet er en grundig undersøkelse av de berørte områdene, hud eller slimhinner, palpasjon, perkusjon og auskultasjon i hjertet, lungene og magen. Du bør ikke bli overrasket over spørsmål om hyppigheten av vannlating, endringer i avføring og appetitt.

Etter dette utføres vanligvis en rekke laboratorie- og instrumentstudier. En rekke endringer i dem med høy sannsynlighet kan indikere en bakteriell etiologi av den patologiske prosessen.

Først og fremst snakker vi om endringer i den generelle analysen av blod-leukocytose, skift av leukocyttformelen til venstre, økning i antall nøytrofile (så vel som deres umodne former) og økning i ESR (erytrocytt sedimenteringshastighet).

Med infeksjoner i det urogenitale systemet, finnes ofte leukocytter og ulike bakterier i den generelle analysen av urin.

De mest nøyaktige forskningsmetodene betraktes som bakteriologiske. Det gjør det ikke bare mulig å identifisere patogenet av patologi, men også å studere sensitiviteten for visse antibiotika. Dette gjør denne testen en referanse for alle sykdommer av infeksjonsgenerese.

I tillegg kan blod, et smear fra den bakre faryngealvegg, urin, sputum, biopsi eller andre biologiske medier der mikroorganismen kan bli funnet, brukes som et materiale for forskning.

Den mest signifikante ulempen ved den bakteriologiske forskningsmetoden er den lange tiden det utføres under forhold der legen trenger å ta en beslutning om valg av behandlingstaktikk umiddelbart. Derfor har denne testen størst praktisk verdi i situasjoner der den første behandlingen ikke var effektiv nok. Det lar deg endre stoffet som brukes i behandlingen.

En svært viktig rolle i å bestemme indikasjoner for foreskrivelse av cephalosporiner spilles av moderne internasjonale og nasjonale anbefalinger, som klart regulerer i hvilke situasjoner det er nødvendig å anvende dem.

Effektiviteten av den foreskrevne antibiotikabehandlingen er estimert 48-72 timer etter den første dosen av legemidlet.

Gjenta i dette tilfelle laboratorietester, samt se på dynamikken i kliniske symptomer hos en pasient. Hvis det er positivt, fortsetter legen behandlingen med det opprinnelige legemidlet. I mangel av forbedring blir det nødvendig å bytte til andre linje antibakterielle eller reserve-midler.

Cephalosporins rolle i tabletter i behandlingen

I klinisk praksis brukes cefalosporiner primært i injiserbar form. Dette reduserer imidlertid deres muligheter for avtale i ambulant praksis, siden ikke alle pasientene kan fortynne og injisere et antibakterielt stoff.

Dette bestemmer rollen som cephalosporins tablettform. De blir ofte brukt som å starte antibakteriell terapi for patologier som ikke krever sykehusinnleggelse, med tilfredsstillende tilstand av pasienten og fravær av dekompenserte sykdommer fra andre organer.

De spiller også en viktig rolle i trinnterapi. Den består av to etapper. I første fase brukes cephalosporin i injeksjonsform for å eliminere den patologiske prosessen så raskt og effektivt som mulig. For å konsolidere resultatet av behandlingen og fullføre behandlingsforløpet, er det samme legemidlet foreskrevet for pasienten i tablettform i flere dager etter uttak fra sykehuset.

Denne strategien tillater å redusere antall dager brukt av pasienten på sykehuset.

I apotek er det i dag bare mulig å finne stoffer av de tre første generasjonene av cephalosporiner i tabletter eller suspensjoner:

• den første er cephalexin;
• den andre er cefuroxim;
• den tredje er cefixime.

Indikasjoner for å ordinere cefalosporin tabletter

Cefalosporiner brukes til å behandle bakterielle patologier i systemer hvor de akkumuleres i løpet av deres metabolisme og skaper en terapeutisk konsentrasjon som er tilstrekkelig til å drepe mikrober. Først og fremst snakker vi om sykdommer i luftveiene, urogenitale systemer og ENT-organer. De brukes også i betennelse i galdevegen og visse patologier i fordøyelsessystemet.

I følge bruksanvisningen er det en liste over patologier der utnevnelsen av cephalosporiner er berettiget. De brukes til:

• lungebetennelse;
• bronkitt;
• tracheitis;
• laryngitt;
• tonsillitt;
• faryngitt;
• bihulebetennelse;
• otitis media;
• cystitt;
• uretritt;
• prostatitt;
• bakteriell betennelse i livmoren og dets vedlegg;
• forebygging av komplikasjoner under kirurgiske inngrep eller inngrep.

Hvordan ta cefalosporin tabletter

Varigheten av behandlingen med cefalosporiner er minst 5 dager. Vanligvis tatt piller må tas 2 ganger om dagen for å gi den nødvendige konsentrasjonen av stoffet. Tabletten må vaskes med nok vann.

For å gjøre dette må du ikke bruke andre drikker (brus, meieriprodukter, te og kaffe), da de kan forandre farmakologiske egenskaper av stoffet.

Å ta alkohol i løpet av behandlingen er strengt forbudt, da det kan føre til utvikling av akutt hepatose og unormal leverfunksjon.

Bivirkninger med cefalosporiner

Cephalosporiner er klassiske beta-laktam-gruppedroger, slik at de er preget av tilstedeværelsen av ganske hyppige allergiske reaksjoner av varierende alvorlighetsgrad. Utviklingen av pasienter med urticaria, dermatose, angioødem og selv anafylaktisk sjokk er beskrevet.

Allergi for alle beta-laktamer er et kryss, så i nærvær av overfølsomhetsreaksjoner til noen med rusmidler fra en rekke penisilliner, er karbapenem, monobaktam, cephalosporin strengt kontraindisert.

En annen farlig tilstand er pseudomembranøs kolitt, som noen ganger utvikler seg på grunn av ukontrollert multiplikasjon av en clostridial infeksjon. I de fleste tilfeller har den et mildt kurs, manifesteres bare av støyforstyrrelser, og er ikke engang diagnostisert. Men i noen tilfeller er den patologiske prosessen under det ugunstige scenariet og komplisert av perforeringer, blødning fra tarmene og sepsisene.

Av alle bivirkninger av cefalosporiner er forbigående fordøyelsessykdommer mest vanlige.

De manifesteres av kvalme, oppkast, diaré, magesmerter eller flatulens. Disse symptomene forsvinner raskt etter uttak av stoffet.

Noen ganger er det en økning i leverenzymer eller giftige effekter på nyrens rørformede apparat. I tillegg er tilsetningen av superinfeksjon eller sopppatologi (hovedsakelig candidiasis) mot bakgrunnen av antibiotikabehandling blitt beskrevet. Det var isolerte tilfeller av negative effekter på sentralnervesystemet, som manifesterte seg som epileptiske anfall, kramper og følelsesmessig labilitet.

Kontraindikasjoner for å motta

Hovedkontraindikasjonen for oral cephalosporiner er allergi mot noen av beta-laktamantibiotika. Før første bruk av legemidlet må nødvendigvis testes for tilstedeværelse av overfølsomhet.

Forsiktighet bør tas når man foreskriver disse antibakterielle stoffene for nyresvikt, siden denne tilstanden kan føre til opphopning av antibiotika i pasientens kropp. I slike tilfeller må legen beregne dosen individuelt, basert på glomerulær filtreringshastighet.

Cephalosporiner tilhører de giftige legemidlene som må brukes til små barn, samt under graviditet og amming.

Oral bruk av disse stoffene kan føre til utvikling av forverrelser av kroniske inflammatoriske prosesser i fordøyelsessystemet (kolitt, enteritt). Derfor, med disse patologiene, anbefales det å gi preferanse til parenterale former for antibiotika.

video

Videoen forteller hvordan du raskt kan kurere forkjølelse, influensa eller ARVI. Erfaring erfarne lege.

Bivirkninger av antibiotika av cefalosporiner i Ukraina. Resultater fra 2005

Cefalosporiner relatert til penicilliner er bredspektret antibiotika.

Det er flere "generasjoner" av disse antibiotika i henhold til tidspunktet for deres utseende, så vel som spesifikk aktivitet, spesielt med hensyn til gram-negative bakterier, som presenteres i tabell 1.

Nylig har bruken av disse antibiotika økt så dramatisk at det kan sammenlignes med den første reaksjonen i verden til utseendet av penicillin.

Ifølge American Medical Association (AMA), selv om cephalosporiner er generelt effektive og mye brukt, er førstegangs- og andregenerasjonsmedisiner "ikke ansett som førstevalgs antibiotika for de fleste infeksjoner, siden det er like effektive og billigere alternativer." Når det gjelder tredje generasjon cephalosporiner, er det nødvendig med ytterligere kliniske studier som viser at de er like pålitelige som de påvist terapeutiske midler. " Derfor er den rådende oppfatningen at cefalosporiner kun kan brukes til veldefinerte indikasjoner. Bruk av rusmidler bør kontrolleres strengt, ettersom deres overdreven bruk bidrar til fremveksten av resistente mikroorganismer, og dermed avfallet av dyre medisiner av høy kvalitet (VC).

Cefalosporiner er mye brukt i kirurgisk praksis, spesielt for forebygging av kirurgiske infeksjoner. De er ikke nødvendigvis de valgte stoffene for noen infeksjon, selv om de gir nyttige behandlingsalternativer i mange situasjoner.

AMA echo disse ordene, med henvisning til generell bruk av cefotaxim eller andre tredje generasjon cephalosporiner, og understreker også at "flere kliniske studier er nødvendig før spesielle anbefalinger for bruk kan gjøres."

Cephalosporiner er preget av en rekke vanlige systemiske manifestasjoner av bivirkninger (PD):

1. Generelle og toksiske reaksjoner er hovedsakelig konsentrert rundt nevrolotoksisiteten av disse legemidlene.
2. Overfølsomhetsreaksjoner manifesterer seg hovedsakelig i form av anafylaksi og andre manifestasjoner av narkotikaallergi. Av særlig betydning er kryssallergi (tabell 2), så pasienter som tidligere har hatt allergiske reaksjoner på penicilliner, bør ikke få cefalosporiner.
3. Kreftfremkallende virkninger ikke beskrevet.
4. PD av det kardiovaskulære systemet er hovedsakelig forbundet med utviklingen av tromboflebitt og dens dødelige komplikasjoner.
5. Nevrologiske sykdommer oppstår når på / i introduksjonen av legemidler i denne gruppen i form av psykomotorisk agitasjon, hallusinasjoner, ekstrapyramidalt syndrom, encefalopati. Pasienter med nyresvikt har en risiko for å utvikle de ovennevnte komplikasjonene.
6. Fra siden av hemopoietisk systemet er agranulocytose og nøytropeni de mest signifikante og mest forekommende PD-ene; mindre vanlig trombocytopeni, samt nedsatt hemostase.
7. En typisk komplikasjon av leveren er en endring i nivået av AST og ALT i utnevnelsen av cefalosporiner.
8. Oral bruk av cephalosporiner kan føre til utvikling av dyspeptiske fenomen, kvalme, oppkast, diaré. Tilfeller av utviklingen av pseudomembranøs kolitt og candidiasis er beskrevet.
9. Komplikasjoner av urinsystemet manifesterer seg som nefrotoksisitet.
10. Cefalosporiner påvirker ikke fosteret.

Den største praktiske betydningen av ovennevnte er allergiske reaksjoner, endringer i bloddannelse, unormale lever- og nyrefunksjoner, dysbiocenose og superinfeksjon, lokale reaksjoner og effekter på sentralnervesystemet (KA Posokhova, AP Viktorov, 2005).

Allergiske reaksjoner forekommer i 2-18% av tilfellene, og i henhold til risikoen for forekomsten kan cephalosporiner fremstilles i følgende rekkefølge: ceftriaxon> cefoperazon> cefoksitin> ceftazidim> cefotaxim> cefuroxim. Ofte er det makulopapulært eller kjerneaktig utslett, feber, sjeldnere - urtikaria eller serumlignende reaksjoner, anafylaktisk sjokk. Representanter for І og ІІ generasjonen forårsaker PD oftere, ІІІ og IV generasjon - mindre ofte.

Dysbakterier og superinfeksjon anses å være en av de farligste komplikasjonene ved bruk av (spesielt interne) cephalosporiner.

For noen legemidler, spesielt generasjon I, som elimineres ved utskillelse av nyrene, er kjennetegnet av en negativ påvirkning på nyres funksjon. Som et resultat kan akutt interstitial nefrit, akutt tubulær nekrose med påfølgende oliguri og uremi, av reversibel og irreversibel karakter utvikle seg.

I tillegg kan cefalosporiner være årsaken til hematuri og reversibel ikke-ligurisk nyresvikt.

Hepatotoksisitet av disse antibiotika manifesteres av en økning i frigivelsen av leverenzymer (AsAT, AlAT, alkalisk fosfatase) i blodet, anicterisk hepatose og intrahepatisk kolestase. Hos barn under 1 år beskrives tilfeller av nukleær gulsott.

Store doser medikamenter er årsak til encefalopati, som krever "dekselet" av disse komplikasjonene med beroligende midler og beroligende stoffer.

Utnevnelse av cefalosporiner til personer som blir behandlet for kronisk alkoholisme, kan forsterke antabus-lignende, disulfiram-lignende effekt.

Cephalosporiner er ikke kontraindisert i noen av trimesterene av svangerskapet, men bruken av dem bør alltid veies i henhold til fordel / risikokriteriet. Cefalosporiner bør begrenses til amming kvinner.

I sin struktur har cephalosporiner, som penicilliner, en β-laktamring, noe som gjør det mulig for 2-10% av pasientene å ha allergiske kryssreaksjoner med penicilliner. Anafylaktisk sjokk, urtikaria, angioødem, generalisert erytem, ​​makulær papulær eksantem, feber og eosinofili kan utvikle seg. Hos personer med overfølsomhet overfor penicillin utvikles allergiske reaksjoner på cefalosporiner 5-6 ganger oftere. På grunn av forekomsten av kryssreaksjoner med penicilliner, er bruk av disse legemidlene for allergi mot penicillin ekskludert.

Allergiske reaksjoner på cefalosporiner (urtikaria, angioødem, cortexlignende utslett, narkotikapris, eosinofili, serumsykdom, bronkospasme og anafylaktisk sjokk) var mindre vanlige enn hos penicillin-antibiotika (hos 1-3% av pasientene). For å redusere risikoen for allergiske reaksjoner, er stoffene ordnet som følger: ceftriaxon> cefoperazon> cefoksitin> ceftazidim> cefotaxim> cefuroxim. En høy sannsynlighet for å utvikle kryssreaksjoner på cefalosporiner hos pasienter med penicillinallergi ble avslørt, den er den høyeste (10-15%) for 1ste generasjon cefalosporiner og minimal (1-2%) for III-IV generasjoner. Alvorlige allergiske reaksjoner på cephalosporiner var ekstremt sjeldne.

Ifølge statens farmakologiske senter for helsedepartementet i Ukraina (fra 1. september 2005), i strukturen av PD, som forårsaker antibiotika og andre antimikrobielle stoffer, utgjør cephalosporinmedikamenter 23,1% av tilfellene. Blant de viktigste representantene for disse legemidlene som ble tillatt for medisinsk bruk i Ukraina, ble det største antall tilfeller registrert ved utnevnelse av cefazolin (45,3%), ceftriaxon (34,5%) og cefotaxim (12,0%). Det største antallet PD ble observert når man foreskriver innenlandsk produserte legemidler som er overlegen utenlandske produsenter i det ukrainske farmasøytiske markedet i form av salgsvolum. I sammenligning med representanter for andre grupper av antibiotika, opptar tilfeller av PD ved bruk av cefalosporiner det andre stedet (22,8%) etter penicilliner. Blant de systemiske manifestasjonene av PD ble den kliniske bruken av cefalosporiner dominert av allergiske reaksjoner av ulike kliniske manifestasjoner (84,6%). Det må understrekes at årsaksforholdet i gjennomsnitt for legemidler i denne gruppen ble etablert i 71,7% av tilfellene. I 54,9% ble legemidlet avbrutt, hvorav 41,7% av tilfellene var nødvendig for ytterligere farmakoterapi.

Uten tvil kan cephalosporin antibiotika betraktes som en av prestasjonene i andre halvdel av det tjuende århundre innen antimikrobiell kjemoterapi. Men, som mange av deres "brødre" i den farmakologiske gruppen, er cephalosporiner ikke uten feil, hvis manifestasjoner øker med varigheten av medisinsk bruk i verden. Derfor er overholdelse av prinsippene om bruk av legemidler formulert i WHO-dokumentene, både for omfanget av de nasjonale helsetjenestene og den daglige praktiseringen av legen, en nøye overvåkning av sikkerheten en garanti for at pasientens livskvalitet maksimalt sikres ved bruk av rusmidler.

cefalosporiner

Cefalosporiner er den andre gruppen av beta-laktamantibiotika og har en viss likhet med penicilliner i forhold til kjemisk struktur og virkemekanisme, men er forskjellig fra sistnevnte generelt i et bredere spekter av virkninger.

De er svært aktive mot beta-laktamase-produserende stafylokokker.

Cefazolin (Cefazolin). Synonymer: Ancef (Ancef), Kefzol (Kefzol), Reflin (Reflin), Cefaprim, etc.

Farmakologisk virkning: Første generasjons cephalosporin antibiotika. Det har en bakteriedrepende effekt. Handlingsspekteret inkluderer gram-positive patogener (stafylokokker, inkludert de som produserer penicillinase, streptokokker, pneumokokker, difteri-pinner, etc.), gram-negative mikroorganismer (meningokokker, gonokokker, shigella og andre medlemmer av tarmgruppen, Klebsiella). Det virker også på spiroketter og leptospira. Det har ingen effekt på Pseudomonas aeruginosa, indolpositive protei, mycobacterium tuberculosis, anaerober.

Indikasjoner: brukes til infeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme overfor det. Indikasjoner for bruk i tannlegen inkluderer blandede stafylokstreptoskader i slimhinnene i munnhulen og leppene i alternativene til gingivostomatitt, kronisk ulcerøs pyogen granulom, impetigo hos eldre som bruker proteser, etc. Det er mulig å bruke for å forebygge postoperative smittsomme komplikasjoner.

Anvendelsesmetode: administreres intramuskulært og intravenøst ​​(stråle og drypp) 1 g 2 ganger daglig. I alvorlige tilfeller kan daglig dose økes til 6 g (maksimal dose), som er delt inn i 3-4 injeksjoner. For profylaktiske formål administreres 1 g 30 minutter før kirurgi, 500 mg - 1 g under operasjonen og 500 mg - 1 g hver 6-8 timer dagen etter operasjonen. Ved behandling av infeksjoner er den estimerte bruksperioden 7-10 dager.

Bivirkninger: diaré, kvalme, oppkast, urtikaria, kløe, candidiasis, nøytropeni, økt aktivitet av hepatiske transaminaser. Injiserbare legemidler er smertefulle, med intravenøs administrering er flebitt mulig. Under behandling kan en falsk positiv reaksjon av urin til sukker forekomme.

Kontraindikasjoner: allergiske reaksjoner på cefalosporiner. Ved nyreinsuffisiens er det nødvendig med en spesiell dose. Interaksjon med andre legemidler: Når det brukes samtidig med loopdiuretika, kan det oppdages en nefrotoksisk effekt. Mulig kryssallergi med penicilliner.

Produktform: Tørrstoff i flasker på 0,5 og 1 g, komplett med løsningsmiddel.

Lagringsforhold: på et kjølig sted.

Cephalexin (cephalexinum). Synonymer: Ospexin (Ospexin), Palitrex (Palitrex), Plivatsef (Plivacef).

Farmakologisk aktivitet: er et bredspektret antibiotika. Den har en bakteriedrepende virkning på mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer, det påvirker også penicillinresistente stammer av stafylokokker. Samtidig er den ineffektiv i forhold til Proteus, Mycobacterium tuberculosis og Pseudomonas aeruginosa. Mikrobiell resistens mot stoffet utvikler sakte.

Indikasjoner: brukes i purulent-inflammatoriske sykdommer i den maksillofaciale regionen.

Dosering: Foreskrevet inne, uavhengig av måltidet. Daglig dose for voksne er 1-2 g, maksimal daglig dose er 4 g. Barn er foreskrevet med en hastighet på 25-50 mg / kg kroppsvekt, maksimal dose er opptil 100 mg / kg. Den daglige dosen er delt inn i 4 doser. Varigheten av behandlingen er 7-14 dager.

Bivirkninger: mulig kvalme, oppkast, magesmerter, allergiske reaksjoner og ved langvarig behandling - nøytropeni, dysbakterier.

Kontraindikasjoner: Overfølsomhet overfor antibiotika i cefalosporiner gruppen, de første månedene av svangerskapet.

Formfrigivelse: kapsler på 0,25; 0,5 g

Oppbevaringsforhold: på et tørt, mørkt sted. Liste B.

Cefotaxime (Cefotaxim). Synonym: Claforan (Claforan).

Farmakologisk virkning: Det er et III-generasjon bredspektret cefalosporin antibiotika for parenteral administrering. Meget aktiv mot gram-negative bakterier resistente mot andre antibiotika og antimikrobielle stoffer. Motstandsdyktig mot beta-laktamaser produsert av gram-negative og gram-positive patogener. Utskiftet av nyrene uendret.

Indikasjoner: se Cefuroxime.

Påføringsmetode: injiseres intramuskulært og intravenøst ​​(jet og drypp) til 1-2 g, 2 ganger daglig. I alvorlige tilfeller kan den daglige dosen økes til 12 g, med en hastighet på 3-4 innføring. For intravenøs drypp bruk 2 g av legemidlet i 100 ml 0,9% natriumkloridoppløsning, denne dosen administreres i 50-60 minutter.

Bivirkning: mulige allergiske reaksjoner, nøytropeni, candidiasis, økt aktivitet av hepatiske transaminaser. For intravenøs administrering kan flebitt forekomme.

Kontraindikasjoner: kjente allergiske reaksjoner mot cefalosporiner. Under graviditet og amming foreskrives bare av livsårsaker.

Interaksjon med andre legemidler: cefotaxim øker toksisiteten av aminoglykosidantibiotika. Furosemid øker plasmakefotaksim.

Formfrigivelse: tørt stoff i flasker på 0,25; 0,5; 1 og 2

Lagringsforhold: på et kjølig sted. Liste B.

Ceftazidime (Ceftazidime). Synonymer: Kefadim, MiroceO, Tazicef, Fortum.

Farmakologisk aktivitet: III-generasjon cefalosporin antibiotika for parenteral administrering. Bakterieide effekt. Den har et bredt spekter av handling, som inkluderer ulike gram-positive og gram-negative aerobe og anaerobe organismer, inkludert den blå pus bacillus. Aktiv mot bakterier, men mange stammer av Bacteroides fragilis er resistente mot det. Ineffektiv (in vitro) mot meticillinresistente stafylokokker. Resistent mot beta-laktamase gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Påvirker stammer som er resistente mot ampicillin, meticillin, aminoglykosider og mange ephalosporiner.

Indikasjoner: brukes til infeksjoner av bein og ledd, hud, septikemi, purulent-inflammatoriske sykdommer i munnslimhinnen, forårsaket av blandet stafylokstreptokokkinfeksjon.

Hvordan brukes: administreres intramuskulært eller intravenøst, 1 g hver 8-12 timer. Om nødvendig kan den daglige dosen økes til 6 g, som er delt inn i 34 administreringer. Beregnet behandlingstid er 7-10 dager.

Bivirkninger: sjelden - hodepine, svimmelhet, parestesier. På del av fordøyelseskanalen, lever - diaré, kvalme, oppkast, økt aktivitet av hepatiske transaminaser. På nyrene, hos pasienter med nedsatt funksjonsevne, er en nefrotoksisk effekt mulig, manifestert av en forbigående økning i blodinnholdet av urea og kreatinin. Allergiske reaksjoner, lymfocytose, leukopeni, nøytropeni er mulige. For intravenøs administrering er flebitt mulig.

Kontraindikasjoner: Overfølsomhet overfor ephalosporiner. Ved nyreinsuffisiens er det nødvendig med en spesiell dose (risiko for nefrotoksisk virkning). Vanligvis ikke brukt under graviditet (unntatt vitale indikasjoner). Interaksjon med andre legemidler: Ved samtidig bruk med sløyfe diuretika, aminoglykosidantibiotika, clindamycin eller vancomycin øker risikoen for nefrotoksisk virkning.

Formutgivelse: tørrstoff i hetteglass for injeksjon og infusjon av 0,5; 1 og 2

Lagringsforhold: på et kjølig sted.

Ceftriaxon (Ceftriaxon). Synonymer: Longacef (LongaceO, Oframax (Oframax), Rotsefin (Rocefin).

Farmakologisk virkning: cephalosporin antibiotika av III generasjon av et bredt spekter av aktivitet for parenteral administrering. Karakterisert av høy motstand mot virkningen av ulike beta-laktamase. Spekteret omfatter: Gram-positive (Staphylococcus aureus og epidermidis, forskjellige typer av streptokokker), gram aerober (Aeromanas spp, tsitobakter, Enterobacter, Escherichia coli og Haemophilus influenzae, Klebsiella, Neisseria, Proteus arter, Salmonella, Shigella, individuelle stammer av Pseudomonas aeruginosa.). Effekten på anaerober, inkludert bakterier (inkludert noen stammer av B. fragilis), clostridia, fusobakterier (unntatt F. mortiferum og F. F. varium) er svært viktig. Resistent: Meticillin-resistente stafylokokker, som produserer beta-laktamase, bakteroidstammer. Legemidlet går inn i beinvevet, utskilles fra kroppen uendret.

Indikasjoner: Brukes i smittsomme sykdommer i bein, ledd, bløtvev, inkludert de med immunsvikt. Det er effektivt i infeksjoner i øvre og nedre luftveier, mageorganer (inkludert peritonitt) og sårinfeksjon. Det brukes til å forhindre smittsomme komplikasjoner før kirurgi.

Påføringsmetode: injiseres intramuskulært og intravenøst ​​(jet og drypp) til 1-2 g en gang daglig. I alvorlige tilfeller kan den daglige dosen økes til 4 g. Til intramuskulær injeksjon oppløses 1 g av legemidlet i 3,5 ml 1% lidokain-oppløsning. For intravenøs drypp, bruk 2 g av legemidlet i 40 ml isotonisk natriumkloridoppløsning i minst 30 minutter. For å forebygge postoperative komplikasjoner administreres 1-2 g av legemidlet intravenøst ​​en gang daglig i 10 ml vann til injeksjon i 30 minutter 30-90 minutter før operasjonen. Narkotikabehandling fortsetter i 48-72 timer etter at de viktigste manifestasjonene av den smittsomme prosessen forsvinner. Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt (4-14 dager).

Bivirkninger: diaré, kvalme, oppkast, superinfeksjon (særlig candidiasis), allergiske reaksjoner, nøytropeni, økt aktivitet av hepatiske transaminaser. For intravenøs administrering er flebitt mulig.

Kontraindikasjoner: kjente allergiske reaksjoner på penicilliner og cephalosporiner, jeg trimester av graviditet. Ved nyreinsuffisiens er det nødvendig med en spesiell dose.

Interaksjon med andre legemidler: Synergistiske aminoglykosider, mens applikasjonen ikke øker aminoglykosiders nefrotoksisitet. I oppløsning er inkompatibel med andre antibiotika.

Formfrigivelse: tørt stoff i flasker på 0,25; 0,5 og 1 g komplett med løsningsmiddel.

Lagringsforhold: på et kjølig sted.

Cefuroxim (Cefuroxim). Synonymer: Cetocef (Cetocef), Zinacef (Zinacef), Cefogen (Cefogen).

Farmakologisk virkning: er et II-generasjon cefalosporin antibiotika. Den har en bakteriostatisk og i høy doser bakteriedrepende virkning, den er mest aktiv mot gram-negative mikroorganismer (intestinale og hemofile baciller, salmonella, shigella, enterobakterier, proteus, gonokokker). Inhiberer konstruksjonen av cellevegget av mikroorganismer. Det er også aktivt mot gram-positive patogener (streptokokker og stafylokokker). Resistent mot laktamase. Det trenger blodhjernebarrieren inn i lungene, utskilles av nyrene uendret.

Indikasjoner: brukes til åndedrettsinfeksjoner (lungebetennelse, bihulebetennelse etc.), urinveier, sepsis, meningitt, infeksjoner i huden og bløtvev, osteomyelitt, leddgikt. Brukes også til forebygging av postoperative smittsomme komplikasjoner under ortopediske operasjoner.

Anvendelsesmetode: administreres intramuskulært og intravenøst ​​ved 0,75-1,5 g 3 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 6 g, denne dosen er delt inn i 34 administreringer. For forebygging av postoperative smittsomme komplikasjoner foreskrevet i en halv time før kirurgi, intravenøst ​​1,5 g av legemidlet. Etter 8 og 16 timer etter kirurgi gjentas injeksjonen i en enkelt dose på 0,75 g.

Bivirkninger: Mulige allergiske reaksjoner, kvalme, oppkast, diaré, hypotensjon. Noen ganger med narkotikabehandling utvikles candidiasis. Ved intravenøs administrering kan flebitt og tromboflebitt forekomme.

Kontraindikasjoner: allergiske reaksjoner mot cefalosporin antibiotika. Ikke anbefalt under graviditet og amming. Det brukes med forsiktighet i tilfeller av merket nedsatt nyre- og leverfunksjon.

Interaksjon med andre legemidler: Loop diuretikum furosemid kan øke konsentrasjonen av cephalosporin antibiotika i blodet og øke giftigheten.

Produkt: hetteglass med 0,25; 0,75 og 1,5 g

Oppbevaringsforhold: På et mørkt sted ved en temperatur ikke høyere enn + 25 ° C. Liste B.

Håndbok av en tannlege for narkotika
Redigert av æret forsker i Russland, Academic of RAMS, Professor Yu. D. Ignatov

Cefalosporiner: Virkningsspektrum, indikasjoner, bivirkninger

Skrevet av: Dr. Sakovich · Skrevet den 2015/07/22 · Oppdatert 2018/01/04

Cefalosporiner har et bredt spekter av virkning, bakteriedrepende effekt, resistens mot beta-laktamase.

Cefalosporiner er 4 generasjoner. Den første generasjonen i denne artikkelen vil ikke bli dekket, da den gradvis mister relevansen i søknaden, representerer representanter for første generasjon: cefaloridin, cefazolin, cefalexin, cefalotin

Andre generasjon cefalosporiner

2. generasjon - cefuroxim, cefoxitin, cefaclor, cefoxitin

Introdusert i / M, inn / inn, 2-4 ganger om dagen, trenger godt inn i de fleste vev, men ikke i sentralnervesystemet.

Handlingsspektrum:

stafylokokker, i t.ch.beta-laktamase, streptokokker, gonokokker, pneumokokker, Corynebacterium, spirocheter, miltbrann Bacillus magesår, Escherichia, Shigella, Salmonella, Yersinia, Proteus, Klebsiella, E. coli.

indikasjoner:

narkotika av valg for forebygging av postoperative sårinfeksjoner, generaliserte stafylokokk-infeksjoner, oral produkter- IMP infeksjon, akutt og kronisk luftveissykdommer, peritonitt, endokarditt, septikemi, gonoré, bekken infeksjoner, hud, ben og ledd.

Bivirkninger:

allergiske reaksjoner, lokal irriterende virkning: smerte / m innledning, tromboflebitt på / B, dyspepsi inntak, nefrotoksisitet, nevrotoksisitet, hallusinasjoner, kramper, nystagmus, trombocytopeni, nøytropeni, blødning, hepatotoksisitet, dysbacteriosis.

3. generasjon cefalosporiner

Generasjon 3 - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim - blir introdusert i / m og / eller 2-4 ganger om dagen, vel gjennomtrengning i blod-hjernebarrieren, bein.

Handlingsspektrum:

stafylokokker, i t.ch.beta-laktamase, streptokokker, gonokokker, pneumokokker, Corynebacterium, spirocheter, miltbrann Bacillus sår, Escherichia, Shigella, Salmonella, Yersinia, Proteus, Klebsiella, E. coli + bredere vedrørende Gy, Clostridium, Bacteroides, pseudomonades Pseudomonas aeruginosa.

indikasjoner:

narkotika av valg for forebygging av postoperative sårinfeksjoner, generaliserte stafylokokk-infeksjoner, oral produkter- IMP infeksjon, akutt og kroniske luftveissykdommer, peritonitis, septikemi, endokarditt, gonoré, bekken infeksjoner, hud, knokler, ledd + meningitt, blandingsinfeksjoner, cystisk fibrose, immunsuppresjonsteknikker.

Bivirkninger:

allergiske reaksjoner, lokal irriterende virkning: smerte / m innledning, tromboflebitt på / B, dyspepsi inntak, nefrotoksisitet, nevrotoksisitet, hallusinasjoner, kramper, nystagmus, trombocytopeni, nøytropeni, blødning, hepatotoksisitet, dysbacteriosis.

4. generasjon cefalosporiner

4. generasjon - cefpirome, cefepim - i / m, 2-3 ganger om dagen, vel gjennomtreng i BBB, bein.

Virkningsspektrum: Like effektivt mot Gr + og Gr-bakterier og stammer som produserer beta-laktamase.

indikasjoner:

mer vanlig foreskrevet for multiresistente stammer av mikroorganismer: meningitt, sepsis, kompliserte infeksjoner av PCD, hud, bløtvev, bein, ledd, intra-abdominale infeksjoner.

Bivirkninger:

allergiske reaksjoner, lokal irriterende virkning: smerte / m innledning, tromboflebitt på / B, dyspepsi inntak, nefrotoksisitet, nevrotoksisitet, hallusinasjoner, kramper, nystagmus, trombocytopeni, nøytropeni, blødning, hepatotoksisitet, anemi dysbacteriosis +..

Cefalosporiner. Klassifisering. Spektrum og natur av antimikrobiell virkning. Indikasjoner for bruk. Bivirkninger

Cefalosporiner er en gruppe av naturlige og semisyntetiske antibiotika basert på 7-aminocefalosporansyre.

I kjemisk struktur er basisen for disse antibiotika (7-amino-cephalosporansyre) lik 6-aminopenicillansyre. Det er imidlertid betydelige forskjeller: Penisillins struktur omfatter en tiazolidinring og cefalosporiner - dihydrothiazinring.

Strukturelle likheter av cephalosporiner med penicilliner forutbestemmer den samme mekanisme og type antibakteriell virkning, høy aktivitet og effektivitet, lav toksisitet for makroorganismen, samt kryssallergiske reaksjoner med penicilliner. Viktige karaktertrekk ved cefalosporiner er deres resistens mot penicillinase og et bredt spekter av antimikrobiell virkning.

Cephalosporiner klassifiseres vanligvis av generasjoner innenfor hvilke legemidler til parenteral og enteral administrering er isolert.

1. generasjon cefalosporiner

I generasjon cefalosporiner har et bredt spekter av tiltak med en dominerende effekt på gram-positiv flora og er sammenlignbare i spektrum og styrke med aminopenicilliner. Hovedtrekk ved denne generasjonen av legemidler er deres høye antistapylokokkeraktivitet, inkludert mot β-laktamase-dannende stammer. Generasjon I cefalosporiner virker på noen gram-negative bakterier (E. coli og kleb-

siella), men er ødelagt av p-laktamaser av gram-negative mikroorganismer. For narkotika av den første generasjonen er pseudo-pus bacillus, proteus, enterokokker og bakterier primærresistente.

Klassifisering av cefalosporiner

I generasjon cefalosporiner brukes til tannfargitt, infeksjoner i hud og bløtvev, samt forebygging av postoperative komplikasjoner.

Cefazolin (kefzol *), når det administreres parenteralt, trenger godt inn i ulike organer og vev, men dårlig gjennom BBB. Skaper høye plasmakonsentrasjoner. Utskilt av nyrene i uendret form.

Cefalexin (keflex *) ligger nær cefazolin i aktivitetsspekteret, men det virker verre på gram-negative bakterier. Det absorberes godt fra mage-tarmkanalen, men skaper ikke høye konsentrasjoner i blodet og de fleste organer og vev. Terapeutisk blodkonsentrasjon etter en enkelt injeksjon varer i 4-6 timer.

Andre generasjon cefalosporiner

Generasjon II cefalosporiner er forskjellige fra generasjon I-legemidler i deres høyere aktivitet mot gram-negative mikroorganismer (Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Shigella). Preparasjoner av denne generasjonen er mer resistente mot virkningen av β-laktamase gram-negative bakterier. Som cefalosporiner av den første generasjonen, påvirker de ikke den blå pus bacillus.

Generasjon II cefalosporiner brukes til bakterielle infeksjoner i øvre og nedre luftveisinfeksjoner, urinveisinfeksjoner.

veier, infeksjoner av huden, myke vev, bein og ledd, samt for perioperativ antibiotisk profylakse i kirurgi.

Cefuroxim (ketocef *), når det administreres parenteralt, trenger godt inn i mange organer og vev, inkludert BBB (under betennelse). Ekskresert hovedsakelig av nyrene.

Cefuroxim-aksetil (Zinnat *) er et cefuroksimderivat for oral administrering, et prodrug.

Tsefalkol absorberes godt fra mage-tarmkanalen, trenger inn i mange organer og vev, passerer ikke gjennom BBB. Ekskret i urinen.

III generasjon cefalosporiner

III-generasjon cefalosporiner er svært aktive mot de fleste gram-negative bakterier, inkludert de som er resistente mot andre antibiotika. Noen av III-generasjon cefalosporiner (ceftazidim, cefoperazon) virker på pyocyanastangen. Samtidig er effekten på stafylokokker, streptokokker og andre gram-positive bakterier av tredje generasjon cefalosporiner lavere enn preparater av I-II generasjoner. Alle cefalosporiner av denne generasjonen er resistente mot virkningen av β-laktamase gram-negative mikroorganismer.

Indikasjoner for utnevnelse av III-generasjon cefalosporiner inkluderer infeksjoner av forskjellig lokalisering: øvre og nedre luftveier, urinveier, hud, bløtvev, tarminfeksjoner, sepsis, gonoré, meningitt.

Tsefotkasm (klaforan *) er hovedrepresentant for III-generasjon cefalosporiner for parenteral administrering. Legemidlet trenger godt inn i forskjellige vev og passerer gjennom BBB. Metabolisert i leveren. Utskilt gjennom nyrene. t_1/2 - omtrent en time.

Ceftr og aksson (longacef *) er lik i aktivitetsspekteret til cefotaxim, men har en lengre t_1/2 (5-7 timer). Legemiddelet for behandling av gonoré.

Ceftazidime (Fortum *) og cefoperazon (Cefobid *) er svært aktive mot Puspacillus, derfor brukes de hovedsakelig for infeksjoner forårsaket av dette patogenet.

IV-generasjon cefalosporiner

Den fjerde generasjonen cefalosporiner har et enda bredere spekter av antimikrobiell virkning enn tredje generasjons legemidler. De er mer

Effektiv mot gram-positiv kokker. De er preget av høyere motstand mot virkningen av p-laktamase.

Cefalosporiner fra den fjerde generasjonen brukes til alvorlige infeksjoner forårsaket av multiresistent mikroflora, samt til behandling av infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter.

Når det administreres parenteralt, penetrerer cefefim (maxipime *) og cefper (keyten *) godt inn i mange organer og vev, penetrerer BBB. Ekskresert hovedsakelig uendret gjennom nyrene.

Bruk av cefalosporiner kan utvikle allergiske reaksjoner (urticaria, feber, serumsykdom, anafylaktisk sjokk). Pasienter med en historie med allergiske reaksjoner på penicilliner bør ikke gis cefalosporiner. Av de ikke-allergiske komplikasjonene er nyresvikt mulig, noe som er mest typisk for cephalosporiner av første generasjon. I sjeldne tilfeller forårsaker cephalosporiner leukopeni. For noen cephalosporiner, som har en 4-metyltiotetrazolring i strukturen (cefoperazon og andre), er teturam-lignende handling karakteristisk. Når du tar orale cefalosporiner, kan det oppstå dyspeptiske symptomer. Ved intramuskulær injeksjon av cefalosporiner kan infiltrater forekomme, og ved intravenøs administrering kan flebitt forekomme. Når du tar cefalosporiner, bør du vurdere muligheten for utvikling av superinfeksjon.

Bivirkninger

Først av alt er disse overfølsomhetsreaksjoner - hudutslett, bronkospasme, forbigående eosinofili av perifert blod og, ekstremt sjelden, anafylaktisk sjokk. Det er bemerkelsesverdig at hyppigheten av allergiske reaksjoner hos pasienter som får penicilliner, er høyere enn ved utnevnelse av cefalosporiner. Til tross for nærheten til den kjemiske strukturen av penicilliner og cephalosporiner er kryssallergiske reaksjoner mellom antibiotika i disse gruppene sjeldne. Dermed er det ifølge en rekke forskere observert utviklingen av kryssreaksjoner ved behandling av cefalosporiner hos 5-10% av pasientene som har allergiske reaksjoner ved innføring av penicilliner. Likevel anbefales forsiktighet når man forskriver cefalosporiner til pasienter som har en historie med indikasjoner på utviklingen av en overfølsomhetsreaksjon av penisillin av umiddelbar type.

Når intravenøs administrering av store doser cephalosporiner, spesielt ved gjentatte injeksjoner, kan forbigående hypertermi, paroksysmal hoste og myalgi observeres.

Nefrotoksisitet er en sjeldne bivirkning av cefalosporiner og er vanligvis forbundet med en overfølsomhetsreaksjon. Bare ved innføring av store doser antibiotika er en direkte nefrotoksisk effekt mulig.

I noen tilfeller er cephalosporiner ledsaget av minimal eller moderat tegn på hepatotoksisitet - en forbigående økning i aktiviteten av aminotransferaser og alkalisk fosfatase.

I den moderne litteraturen er det rapporter om brudd på bloddannelse ved innføring av "nyeste" cefalosporiner; Individuelle blødningsfall er forbundet med undertrykkelse av mikroflora vekst med cephalosporiner, som er ansvarlig for produksjon av K-vitamin. Subklinisk hemolyse, som manifesterer en positiv Coombs-test, er også en "hematologisk" komplikasjon.

Når du tar en tablettform av cephalosporiner, er det mulig å gi gastrointestinale sykdommer, noe som forklares av undertrykkelsen av veksten av anaerobe kokker, gram-negative anaerober, enterobakterier med "utskifting" av Clostridium difficile, Candida spp., Enterococci hos enkelte pasienter.

Organisering av overflateavløp: Den største mengden fuktighet på kloden fordampes fra havets og havets overflate (88).

Bivirkninger av cefalosporiner

Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med nedsatt bakteriell celleveggdannelse (se "Penicillin Group").

Aktivitetsspekter

I serien fra I til III generasjon er cefalosporiner preget av en tendens til å utvide handlingsspektret og øke nivået av antimikrobiell aktivitet mot gram-negative bakterier, med viss reduksjon i aktivitet mot gram-positive mikroorganismer.

Felles for alle cephalosporiner er fraværet av signifikant aktivitet mot enterokokker, MRSA og L.monocytogenes. KNS, mindre følsom for cephalosporiner enn S.aureus.

1. generasjon cefalosporiner

Karakterisert av et lignende antimikrobielt spektrum, men legemidler beregnet for oral administrasjon (cefalexin, cefadroxil) er noe dårligere enn parenteral (cefazolin).

Antibiotika er aktive mot Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) og methicillin-sensitive Staphylococcus spp. Når det gjelder anti-pneumokokk aktivitet, er cephalosporiner av den første generasjonen underordnet aminopenicilliner og de fleste av de senere cephalosporiner. En klinisk viktig funksjon er mangelen på aktivitet mot enterokokker og listeri.

Til tross for det faktum at første generasjons cefalosporiner er resistente mot virkningen av stafylokokker-3-laktamase, kan noen stammer som er hyperprodusenter av disse enzymene vise moderat motstand mot dem. Pneumokokker viser komplett PR til første generasjon cefalosporiner og penicilliner.

I generasjon cefalosporiner har et smalt spekter av aktivitet og et lavt aktivitetsnivå mot gram-negative bakterier. De er effektive mot Neisseria spp., Men den kliniske betydningen av dette faktum er begrenset. Aktivitet mot H.influenzae og M.сatarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mot M. сatarrhalis er ganske høy, men de er sensitive for hydrolyse av β-laktamaser, som produserer nesten 100% av stammene. Blant medlemmene av familien Enterobacteriaceae er sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, mens aktiviteten mot Salmonella og Shigella ikke har klinisk betydning. Blant stammene til E.coli og P.mirabilis, som forårsaker lokalt oppkjøpte og spesielt nosokomielle infeksjoner, er oppkjøpt motstand utbredt på grunn av produksjonen av β-laktamas-brede og utvidede aktivitetsspekter.

Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier resistente.

En rekke anaerober er følsomme, B.fragilis og beslektede mikroorganismer er resistente.

Andre generasjon cefalosporiner

Det er visse forskjeller mellom de to hovedrepresentanter for denne generasjonen - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mer aktiv mot Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge legemidlene er inaktive mot enterokokker, MRSA og Listeria.

Pneumokokker viser PR til 2. generasjon cefalosporiner og penicillin.

Virkningsområdet for cefalosporiner II-generasjon mot gram-negative mikroorganismer er bredere enn blant representanter for 1. generasjon. Begge legemidlene er aktive mot Neisseria spp., Men kun cefuroximaktivitet mot gonokokker er av klinisk betydning. Cefuroxim er mer aktiv mot M. catarrhalis og Haemophilus spp. Fordi det er motstandsdyktig mot hydrolyse av deres β-laktamaser, mens cefaklor delvis ødelegges av disse enzymene.

Fra familien Enterobacteriaceae er ikke bare E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitive. Når produkter er oppført av et bredt spekter av β-laktamase mikroorganismer, forblir de sensitive for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor er ødelagt av BLRS.

Noen stammer av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan vise moderat følsomhet overfor cefuroxim in vitro, men den kliniske bruken av denne AMP i infeksjoner forårsaket av de listede mikroorganismer er ikke tilrådelig.

Pseudomonader, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober av B.fragilis-gruppen er resistente mot 2-generasjon cephalosporiner.

III generasjon cefalosporiner

III generasjon cephalosporiner sammen med vanlige egenskaper er preget av visse funksjoner.

De grunnleggende AMPene i denne gruppen er cefotaxim og ceftriaxon, nesten identiske i deres antimikrobielle egenskaper. Begge er preget av et høyt aktivitetsnivå mot Streptococcus spp., Med en betydelig andel penicillinresistente pneumokokker som holder følsomheten overfor cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønsteret er karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive mot S.aureus, med unntak av MRSA, i noe mindre grad - mot CNS. Corynebakterier (unntatt C.jeikeium) er generelt utsatt.

Enterokokker, MRSA, L. monocytogener, B.antracis og B. cereus er resistente.

Cefotaxim og ceftriaxon er svært aktive mot meningokokker, gonokokker, H.influenzae og M. catarrhalis, inkludert mot stammer med nedsatt følsomhet overfor penicillin, uavhengig av resistensmekanismen.

Cefotaxim og ceftriaxon har høy naturlig aktivitet mot nesten alle medlemmer av familien Enterobacteriaceae, inkludert mikroorganismer som produserer et bredt spekter av β-laktamase. Motstand mot E. coli og Klebsiella spp. oftest på grunn av produksjonen av BLS. Stabiliteten til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er vanligvis assosiert med hyperproduksjonen av kromosomal β-laktamase klasse C.

Cefotaxim og ceftriaxon er noen ganger aktive in vitro mot noen stammer av P.aeruginosa, andre ikke-fermentative mikroorganismer og B. fragilis, men de skal aldri brukes med passende infeksjoner.

Ceftazidim og cefoperazon i forhold til deres viktigste antimikrobielle egenskaper ligner cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaper inkluderer følgende:

uttalt (spesielt i ceftazidim) aktivitet mot P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer;

betydelig mindre aktivitet mot streptokokker, særlig S. pneumoniae;

høy følsomhet for BLRS hydrolyse.

Cefixime og ceftibuten er forskjellig fra cefotaxim og ceftriaxon på følgende måter:

mangel på signifikant aktivitet mot Staphylococcus spp.;

ceftibuten er inaktivt mot pneumokokker og grønne streptokokker;

begge legemidlene er inaktive eller inaktive i forhold til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-generasjon cefalosporiner

På mange måter er cefepime nær III-generasjon cefalosporiner. På grunn av noen egenskaper i den kjemiske strukturen har den imidlertid økt evne til å trenge inn i den ytre membran av gram-negative bakterier og relativ motstand mot kromosomal β-laktamase klasse C hydrolyse. Sammen med egenskapene som er karakteristiske for grunnleggende III-generasjon cephalosporiner (cefotaxim, ceftriaxon), utviser cefepim følgende egenskaper:

høy aktivitet mot P.aeruginosa og ikke-fermentative mikroorganismer;

aktivitet mot mikroorganismer - hyperproducere av kromosomal β-laktamase klasse C, som: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

høyere motstand mot hydrolyse av BLS (den kliniske betydningen av dette faktum er imidlertid helt uklart).

Inhibitor cefalosporiner

Den eneste representanten for denne gruppen av β-laktamer er cefoperazon / sulbactam. Sammenlignet med cefoperazon blir handlingsspekteret av det kombinerte medikamentet utvidet med anaerobe mikroorganismer, idet legemidlet også er aktivt mot de fleste stammer av enterobakterier som produserer p-laktamase av et bredt og utvidet spektrum. Denne AMP er svært aktiv mot Acinetobacter spp. på grunn av den antibakterielle aktiviteten til sulbactam.

farmakokinetikk

Orale cefalosporiner absorberes godt i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten avhenger av det spesifikke legemidlet og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixim og ceftibuten kan være litt tregere hvis du har mat. Cefuroxim-aksetil under hydratisering hydrolyseres for å frigjøre aktivt cefuroxim, og mat bidrar til denne prosessen. Parenterale cephalosporiner absorberes godt etter i / m-administrasjon.

Cefalosporiner er fordelt i mange vev, organer (unntatt prostata) og hemmeligheter. Høye konsentrasjoner finnes i lungene, nyrene, leveren, musklene, huden, myke vev, bein, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væsker. I galde skaper ceftriaxon og cefoperazon de høyeste nivåene. Cefalosporiner, spesielt cefuroxim og ceftazidim, trenger godt inn i det intraokulære væsken, men oppretter ikke terapeutiske nivåer i øyets bakre kammer.

Evnen til å overvinne BBB og skape terapeutiske konsentrasjoner i CSF er mest uttalt i 3. generasjons cefalosporiner - cefotaxim, ceftriaxon og ceftazidime, samt cefepim, som tilhører den fjerde generasjonen. Cefuroxim går moderat gjennom BBB bare med betennelse i hjernens forside.

De fleste cefalosporiner metaboliseres praktisk talt ikke. Unntaket er cefotaxim, som er biotransformert for å danne en aktiv metabolitt. Legemidlene utskilles hovedsakelig av nyrene, og svært høye konsentrasjoner oppstår i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbel utskillelsesvei - ved nyrer og lever. Halveringstiden til de fleste cephalosporiner varierer mellom 1-2 timer. Cefixime, ceftibuten (3-4 timer) og ceftriaxon (opptil 8,5 timer) har en lengre halveringstid, noe som gjør det mulig å bruke dem en gang daglig. Ved nyreinsuffisiens krever doseringsregimer av cefalosporiner (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) korreksjon.

Uønskede reaksjoner

Allergiske reaksjoner: urticaria, utslett, erytem multiforme, feber, eosinofili, serumsykdom, bronkospasme, angioødem, anafylaktisk sjokk. Tiltak for hjelp ved utvikling av anafylaktisk sjokk: Sikring av luftveiene (om nødvendig, intubasjon), oksygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hematologiske reaksjoner: positiv Coombs-test, i sjeldne tilfeller eosinofili, leukopeni, nøytropeni, hemolytisk anemi. Cefoperazon kan forårsake hypoprothrombinemi med tendens til blødning.

CNS: Kramper (ved bruk av høye doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon).

Lever: Økt transaminaseaktivitet (oftere med cefoperazon). Ceftriaxon i høye doser kan forårsake kolestase og pseudokolelithiasis.

Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt. Hvis du mistenker pseudomembranøs kolitt (utseendet av flytende avføring blandet med blod), er det nødvendig å avbryte stoffet og gjennomføre rektoromanoskopisk forskning. Hjelpemidler: gjenoppretting av vann-elektrolyttbalanse, om nødvendig, er antibiotika som er aktive mot C.difficile (metronidazol eller vancomycin) foreskrevet inne. Ikke bruk loperamid.

Lokale reaksjoner: smerte og infiltrering med en / e injeksjon, flebitt - med / i introduksjonen.

Annet: candidiasis i munn og skjede.

vitnesbyrd

1. generasjon cefalosporiner

Hovedindikasjonen for bruk av cefazolin er for tiden perioperativ profylakse i kirurgi. Det brukes også til å behandle infeksjoner i huden og bløtvev.

Anbefalinger for bruk av cefazolin til behandling av infeksjoner i luftveiene i luftveiene og luftveiene i dag, bør betraktes som utilstrekkelig begrunnet på grunn av dets smale aktivitetsspektrum og den brede spredningen av resistens blant potensielle patogener.

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Andre generasjon cefalosporiner

IMP-infeksjoner (moderat alvorlig og alvorlig pyelonefrit);

Cefuroxime-aksetil, cefaklor:

VDP- og NDP-infeksjoner (CCA, akutt bihulebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse);

infeksjoner av IMP (mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn);

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Cefuroxim og cefuroxim-aksetil kan brukes som en trinnbehandling.

III generasjon cefalosporiner

Alvorlige samfunnsnyttede og nosokomielle infeksjoner:

Alvorlige lokalsamfunnet og nosokomielle infeksjoner av ulike lokaliseringer med en bekreftet eller sannsynlig etiologisk rolle av P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer.

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og immundefekt (inkludert nøytropenisk feber).

Bruk av parenterale cefalosporiner fra tredje generasjon er mulig både i form av monoterapi og i kombinasjon med andre grupper av AMP.

Infeksjonsinfeksjoner: mild og moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt cystitis og pyelonefrit hos barn.

Den muntlige fasen av trinnvis behandling av ulike alvorlige samfunnsmessige og nosokomielle gram-negative infeksjoner etter å ha oppnådd en vedvarende effekt fra bruk av parenterale legemidler.

VDP- og NDP-infeksjoner (ceftibuten anbefales ikke for mulig pneumokokk-etiologi).

Alvorlige, for det meste nosokomielle infeksjoner forårsaket av multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

IV-generasjon cefalosporiner

Alvorlig, for det meste nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

Kontra

Allergisk reaksjon på cefalosporiner.

advarsler

Allergi. Kryss til alle cefalosporiner. Allergier til første generasjon cefalosporiner kan forekomme hos 10% av pasientene med penicillinallergi. Kryssallergi mot penisilliner og cefalosporiner II-III generasjon observeres mye sjeldnere (1-3%). Hvis det er en historie med allergiske reaksjoner av umiddelbar type (for eksempel urtikaria, anafylaktisk sjokk) til penicilliner, bør førstegenerasjon cefalosporiner brukes med forsiktighet. Cefalosporiner fra andre generasjoner er sikrere.

Graviditet. Cefalosporiner brukes under graviditet uten noen begrensninger, selv om det ikke har vært tilstrekkelige kontrollerte studier av sikkerheten for gravide og fosteret.

Amming. Cefalosporiner i lave konsentrasjoner trer inn i morsmelken. Når det brukes av ammende mødre, kan tarmmikrofloraen forandres, barnets sensibilisering, hudutslett, candidiasis. Vær forsiktig når du bruker amming. Ikke bruk cefixim og ceftibuten, på grunn av mangel på hensiktsmessige kliniske studier.

Pediatrics. Hos nyfødte er en økning i halveringstiden til cefalosporiner mulig på grunn av forsinket nyreutskillelse. Ceftriaxon, som har en høy grad av binding til plasmaproteiner, kan forstyrre bilirubin fra dets tilknytning til proteiner, så det bør brukes med forsiktighet hos nyfødte med hyperbilirubinemi, spesielt i preterm.

Geriatri. På grunn av endringer i nyrefunksjon hos eldre, kan utskillelsen av cefalosporiner sakte, noe som kan kreve korreksjon av doseringsregimet.

Nedsatt nyrefunksjon. På grunn av det faktum at de fleste cefalosporiner utskilles av nyrene hovedsakelig i aktiv tilstand, er doseringsregimene for disse AMPene (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) ved nyreinsuffisiens underlagt korreksjon. Ved bruk av cephalosporiner i høye doser, spesielt når det kombineres med aminoglykosider eller sløyfediuretika, er det mulig å gi nefrotoksisk effekt.

Leverdysfunksjon. En signifikant del av cefoperazon utskilles med galle, derfor bør dosen reduseres ved alvorlige leversykdommer. Pasienter med leversykdom har økt risiko for hypoprothrombinemi og blødning ved bruk av cefoperazon; For forebygging anbefales det å ta vitamin K.

Tannbehandling. Ved langvarig bruk av cefalosporiner kan det oppstå oral candidiasis.

Drug interaksjoner

Antacida reduserer absorpsjonen av orale cephalosporiner i mage-tarmkanalen. Det må være minst 2 timers mellomrom mellom å ta disse medisinene.

Når det kombineres med cefoperazon med antikoagulantia og antiplatelet, øker risikoen for blødning, spesielt gastrointestinal. Det anbefales ikke å kombinere cefoperazon med trombolytika.

I tilfelle av alkoholforbruk under behandling med cefoperazon, kan en disulfiram-lignende reaksjon utvikles.

Kombinasjonen av cephalosporiner med aminoglykosider og / eller loopdiuretika, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, kan øke risikoen for nefrotoksisitet.

Pasientinformasjon

Inne i cefalosporiner, er det ønskelig å ta med mye vann. Cefuroxim-aksetil må tas med mat, alle andre legemidler - uavhengig av måltidet (med forekomst av dyspeptiske fenomen, kan vi ta det under eller etter et måltid).

Flytende doseringsformer for inntak bør fremstilles og tas i samsvar med vedlagte instruksjoner.

Strikt overholde den foreskrevne modusen for avtaler under hele behandlingsforløpet, ikke hopp over doser og ta dem med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. Å tåle varigheten av behandlingen, spesielt for streptokokkinfeksjoner.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises. Hvis utslett, elveblest eller andre tegn på allergisk reaksjon oppstår, må du slutte å ta medisinen og konsultere lege.

Det anbefales ikke å ta antacida innen 2 timer før og etter inntak av cephalosporin.

Under behandling med cefoperazon og i to dager etter ferdigstillelse, bør alkohol unngås.